Том 3. Справочник по кожным болезням - часть 521

БЕНЗАТИНБЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНЫ

- основные пролонгированные препараты

пенициллина для амбулаторного лечения сифилиса, представляющие собой
дибензилэтилендиаминовую соль пенициллина. Одна инъекция обеспечивает пребывание
антибиотика в организме в течение 2-3 недель

а). БИЦИЛЛИН-1 - № 70/183/33 - отечественный дюрантный препарат пенициллина.

Применяется для амбулаторного лечения сифилиса внутримышечно в дозе 2,4 млн ЕД на
инъекцию, 1 раз в 5 дней. При превентивном лечении назначают одну инъекцию препарата,
при лечении первичного сифилиса 3, вторичного и скрытого раннего – 6.

б). Ретарпен

- № 003807 от 29 06 94 г,

ЭКСТЕНЦИЛЛИН

- № 003833 от 07 04 94 г.

Зарубежные бензатинбензилпенициллины, играющие ведущую роль в амбулаторном лечении

сифилиса. Их вводят внутримышечно, в дозе 2,4 млн ЕД 1 раз в 7 дней. Для превентивного лечения
используют 1 инъекцию, в терапии первичного сифилиса - 2, вторичного и раннего скрытого – З.

2. БИЦИЛЛИН-3 - № 70/183/34

Комбинированный дюрантный препарат бензилпенициллина, состоящий из смеси

натриевой, новокаиновой и дибензилэтилендиаминовой солей пенициллина в соотношении
1: 1: 1. Применяется в разовой дозе 1,8 млн ЕД, вводимой внутримышечно 2 раза в неделю.
Больным первичным сифилисом делают 5, вторичным и скрытым ранним - 10 инъекций,
при превентивном лечении - 2 инъекции.

3. БИЦИЛЛИН-5 - № 68/333/33

Комбинированный дюрантный препарат пенициллина, состоящий из смеси

новокаиновой и дибензилэтилендиаминовой соли пенициллина в соотношении 1:4.
Применяется в разовой дозе 1,5 млн ЕД, вводимой внутримышечно 2 раза в неделю. При
первичном сифилисе делают 5, при вторичном и скрытом раннем - 10 инъекций, при
превентивном лечении - 2 инъекции

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА

НОВОКАИНОВАЯ

(

ПРОКАИНОВАЯ

)

соль - препарат

пенициллина средней дюрантности, обеспечивающий пребывание антибиотика в организме
в пределах суток после введения. Может применяться как при стационарном, так и при
амбулаторном лечении.

)

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА

НОВОКАИНОВАЯ

соль - № 70/183/13

Препарат вводят в

разовой дозе 600 000 ЕД 2 раза в сутки, что требует его стационарного применения.

Длительность превентивного лечения составляет 7 дней, лечения первичного

сифилиса - 10 дней, вторичного и скрытого раннего - 20 дней.

5. БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ - №

64/288/41

Препарат растворимого пенициллина, применяемый при лечении больных всеми формами

сифилиса в стационаре. Внутримышечные инъекции в дозе 1 млн ЕД 4 раза в сутки (каждые 6 часов)
при первичном сифилисе продолжаются в течение 10 дней, при вторичном и скрытом раннем - 20
дней, при позднем висцеральном сифилисе - 28 дней, при нейросифилисе применяется внутривенное
введение натриевой соли бензилпенициллина в дозе 12-24 млн. ЕД в сутки в течение 14 дней. При
необходимости курс лечения позднего висцерального и нейросифилиса повторяют.



При поздних проявлениях вторичного рецидивного сифилиса (алопеция,
лейкодерма), обнаружении патологии в ликворе или длительности скрытого
сифилиса свыше 6 месяцев применение бензатинбензилпенициллинов может
не дать достаточного эффекта, и им следует предпочесть препараты
средней дюрантности или растворимый пенициллин.

ПРЕПАРАТЫ РЕЗЕРВА

Применяются при непереносимости препаратов пенициллина в качестве

альтернативной терапии при всех стадиях сифилиса.

1. Полусинтетические пенициллины (ампициллин, оксациллин)

Химическое строение,

АМПИЦИЛЛИН

- полусинтетический пенициллин, получаемый

путем ацетилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной
кислоты

В молекуле другого полусинтетического пенициллина -

оксациллина

- 6-

аминопенициллановая кислота ацетилирована остатком 5-метил-3-фенилизоксазо-4-
карбоновой кислоты

Фармакологическое

действие,

показания,

побочные

действия,

противопоказания.

В основном аналогичны таковым при применении натриевой соли

бензилпенициллина,   однако   аллергические   реакции   при   применении   полусинтетических
пенициллинов возникают реже у многих больных с непереносимостью бензилпенициллина
оксациллин   или   ампициллин   не   вызывают   побочных   эффектов.   В   то   же   время   при
применении оксациллина возможны такие побочные явления, как тошнота, рвота, диарея.
Применение ампициллина у больных с печеночной недостаточностью должно проводиться
под   контролем   функции   печени,     ампициллин   усиливает   действие   пероральных
антикоагулянтов.

Полусинтетические пенициллины являются наиболее эффективными из препаратов

резерва при непереносимости бензилпенициллина

Форма выпуска.

АМПИЦИЛЛИНА

НАТРИЕВАЯ

СОЛЬ

- № 69/612/7 выпускается в герметически

укупоренных флаконах в виде порошка в дозах 0,25 и 0,5 г, в комплекте со стерильной
водой для инъекций в ампулах по 2 мл.

Оксациллина натриевая соль

- №71/509/4, №72/425/7, №70/765/7 выпускается в

таких же флаконах, в тех же дозах, в комплекте с растворителем (2 флакона по 0,25 г с 2
ампулами стерильной воды для инъекций или 2 флакона по 0,5 г с 4 ампулами стерильной
воды для инъекций по 2 мл)

Режим дозирования.
Ампициллин и оксациллин применяются внутримышечно по 1,0 г на инъекцию (доза

разводится в 5-6 мл стерильной дистиллированной воды) 4 раза в сутки. Длительность
превентивного лечения составляет 7 дней, лечения больных первичным сифилисом - 14
дней, вторичным и скрытым ранним - 28 дней.

ПРЕПАРАТЫ

ТЕТРАЦИКЛИНОВОГО

ряда

(

тетрациклин

- №73/461/60,

доксициклин

- № 007598 от 21 06 96 г , № 002168 от 19 06 91 г , № 005877 от 30 03 95 г ,

вибрамицин

- № 00133 от 18 04 95 г , № 007205 от 04 06 96 г)

Химическое строение
В основе химического строения

препаратов этого ряда лежит концентрированная

четырех циклическая система, имеющая общее название “тетрациклин”.

Фармакологическое действие: Тетрациклины являются антибиотиками широкого

спектра действия. В основе механизма антибактериального действия тетрациклинов лежит
подавлением ими биосинтеза белка микробной клетки на уровне рибосом. В обычно
применяемых дозах тетрациклин действует бактериостатически.

Показания: сифилис во всех стадиях при непереносимости пенициллина. Начальная

(подготовительная) фаза лечения висцерального сифилиса.

Побочные действия: Понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, изменения

слизистых оболочек рта и желудочно-кишечного тракта (глоссит, стоматит, гастрит,
проктит), могут возникать аллергические кожные реакции и отек Квинке.

Препараты тетрациклинового ряда могут повышать чувствительность кожи к

действию солнечных лучей (фотосенсибилизация).

Длительное применение тетрациклина детям первых месяцев жизни может вызвать у

детей темно-желтую окраску зубов вследствие отложения препарата в зубной эмали и
дентине.

Длительный прием тетрациклина может обусловить развитие кандидоза (поражения

кожи и слизистых, септицемия).

Противопоказания: повышенная чувствительность к тетрациклинам, грибковые

заболевания, беременность, детский возраст - до 8 лет. С осторожностью применяют
тетрациклины при заболеваниях почек, лейкопении.

Форма выпуска.

ТЕТРАЦИКЛИН

- № 73/461/60

Таблетки, покрытые оболочкой по 0,05 г, 0,1 г и 0,25 г в упаковке по 20 шт

ДОКСИЦИКЛИН

(ВИБРАМИЦИН) - № 007598 от 21 06 96 г , № 002168 от 19 06

91 г , № 005877 от 30 03 95 г В капсулах по 0,05 г и 0,1 г, в таблетках, покрытых оболочкой,
по 0,1 г

Особые указания: Тетрациклин и доксициклин принимают после еды, во избежание

раздражения слизистой желудка, запивая большим количеством воды. Не следует запивать
тетрациклины молоком и принимать одновременно препараты, содержащие ионы кальция,
магния, алюминия (кальция хлорид, антациды и др )

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата при нарушении функции

почек и печени из-за возможности кумуляции препарата и гепатотоксического действия
высоких концентраций тетрациклина.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с приемом тетрациклина

рекомендуется назначать нистатин.

Режим дозирования

Тетрациклин принимают внутрь в суточной дозе 2,0 г ( по 0,5 4 раза в день)
Доксициклин (вибромицин) применяют внутрь по 0,1 два раза в день. Длительность

превентивного лечения 10 дней, терапии первичного сифилиса 15, вторичного и скрытого
раннего 30 дней.

3. Макролиды

Эритромицин - № 72.334.22
Азитромицин (сумамед) № 002125 от 23.05.91

Химическое строение

Макролиды -

соединения, содержащие в молекуле макроциклическое лактонное

кольцо.

Фармакологическое действие
По спектру антимикробного действия макролиды близки к пенициллинами. В

терапевтических   дозах   действуют   бактериостатически.   По   эффективности   при   лечении
сифилиса     эритромицин   уступает   другим   препаратам   резерва.     Азитромицин   хорошо
проникает в ткани и клетки, где его концентрация превышает  таковую в крови, и длительно
в них сохраняется.  Накапливается в очагах воспаления.  Однако препарат действует не на
все штаммы бледных трепонем, что может обусловить неэффективность лечения.

Показания
Применение эритромицина показано у беременных с непереносимостью

бензилпенициллина и полусинтетических пенициллинов Однако эритромицин не проникает
через   плаценту   и   не   санирует   плод,   поэтому   новорожденному   показано   проведение
пенициллинотерапии.   Эритромицин   не   проникает   также   через   гематоэнцефалический
барьер,   в   связи   с   чем   он   не   показан   в   лечении   нейросифилиса.   Азитромицин   наименее

надежен при лечении сифилиса и может быть назначен лишь в исключительных случаях,
при непереносимости всех остальных антибиотиков.

Побочные действия. Возможны тошнота, рвота, понос,

боли в животе.

При

длительном применении возможны нарушения функции печени (желтуха). В отдельных
случаях возможна повышенная чувствительность к

препарату

появлением

аллергических реакций

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата и тяжелые

нарушения функции печени

Форма выпуска.
Эритромицин - таблетки по 0,1 г и 0,25 г с кишечно-растворимым покрытием
Азитромицина дигидрат (сумамед) - таблетки по 0,125 г (6 шт в упаковке), таблетки

по 0,5 г (3 шт в упаковке), капсулы по 0,25 г(6 шт в упаковке)

Особые указания. Необходима осторожность при назначении макролидов больным
с нарушением функции печени и почек
Режим дозирования. Эритромицин назначают внутрь по 2,0 г в сутки (0,5 г х 4 раза с
равными интервалами) Превентивное лечение продолжается 10 дней, лечение
первичного сифилиса - 15, вторичного и скрытого раннего - 30 дней
Азитромицин при ранних формах сифилиса примелют в ежедневной разовой дозе 0,5

г 10 дней.

4. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ.

ЦЕФТРИАКСОН

РОЦЕФИН

- № 008032 от 23 10 96 г

Химическое строение.
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Как и другие

цефалоспорины имеет в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту (7-АЦК) Основа
антибиотиков этой группы в определенной мере сходна с основой структуры антибиотиков
пенициллинового ряда - 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК). Различия в структуре
этих групп связаны с активностью цефалоспоринов в отношении микроорганизмов,
устойчивых к пенициллину.

Цефтриаксон выпускается в виде натриевой соли.
Фармакологическое действие.
Не всасывается из желудочно-кишечного тракта, применяется внутримышечно и

внутривенно Препарат длительно сохраняется в организме. Минимальные антимикробные
концентрации   обнаруживаются   в   крови   в   течение   24   часов   и   более.   Препарат   хорошо
проникает     в     органы     и     жидкости     организма     (перитонеальную,     плевральную,
спинномозговую, синовиальную) и в костную ткать. Обладает бактерицидным действием,
механизм которого связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в
стадии   размножения,   что   обусловлено   специфическим   ингибированием   ферментов
клеточных мембран.

Показания. Все стадии сифилиса у взрослых и детей при непереносимости

препаратов пенициллина, в том числе нейросифилис

Побочные действия. Возможны аллергические реакции, расстройство пищеварения,

эозинофилия, лейкопения, нейтропения, нарушение функции печени и печек Могут
развиться явления раздражения в месте инъекции, повыситься температура тела.

Противопоказания. Аллергия к цефалоспоринам, тяжелые заболевания печени и

почек

Форма выпуска. Роцефин - сухое вещество для внутримышечных инъекций во

флаконах по 0,25 г, 0,5 г и 1,0 г в комплекте с 1 % раствором лидокаина в качестве
растворителя в ампулах по 2 мл и 3 мл

Особые указания. В связи с недостаточной изученностью вопроса о

тератогенности цефалоспоринов, в первом триместре беременности их назначают лишь по
жизненным показаниям.

При почечной и печеночной недостаточности дозу препарата необходимо уменьшать

во избежание кумуляции и токсического действия.

Режим дозирования. При превентивном лечении - по 0,5 г через день № 3, при

лечении первичного сифилиса - по 0,5 г ежедневно № 10, вторичного и скрытого раннего -
по 1,0 г ежедневно № 10 У больных нейросифилисом может быть использовано
внутривенное введение (1-2 раза в сутки) и суточная доза препарата повышена до 2,0-4,0 г в
зависимости от тяжести состояния

ГОНОРЕЯ

Основные и альтернативные антибактериальные препараты

I. Ц

ЕФАЛОСПОРИНЫ

А) ЦЕФТРИАКСОН № 008032 ОТ 23.10.96 Г.

Фармакологическое действие: цефалоспориновый антибиотик Ш поколения,

механизм действия которого связан с ингибированием синтеза клеточных мембран, обладает
бактерицидным действием, устойчив к бета-лактамазам грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов

Показания: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными

к препарату микроорганизмами Противопоказания: повышенная чувствительность к
цефалоспоринам

Особые указания: применение препарата при беременности и лактации оправдано в

тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для
плода   или   ребенка   У   пациентов   с   повышенной   чувствительностью   к   пенициллинам
возможны   аллергические   реакции.   С   осторожностью   назначают   при   выраженных
нарушениях   функции   почек   Растворы   цефтриаксона   не   следует   смешивать   или   вводить
одновременно с другими антимикробными препаратами или растворами.

Режим дозирования: при неосложненной гонорее нижних отделов мочеполовой

системы, фарингеальной и аноректальной гонореи применяется в качестве основного
препарата внутримышечно в однократной дозе 250 мг, при гонококковом конъюнктивите - в
однократной дозе 1,0 г
При осложненной гонорее нижних отделов мочеполовой системы и органов малого таза -
по 1,0 г внутривенно или внутримышечно каждые 24 часа Терапия продолжается не менее
24-48 часов после разрешения клинической симптоматики и, при наличии показаний, может
быть продолжена одним из пероральных препаратов других групп в течение 7 суток
При гонококковой инфекции у детей - внутримышечно в однократной дозе 125 мг (при
массе тела менее 45 кг, при массе тела более 45 кг - по схемам взрослых) При гонококковой
офтальмии новорожденных - по 25-50 мг/кг массы тела (не более 125 мг) внутримышечно
или внутривенно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней. Для лечения осложненной неонатальной
гонококковой инфекции - по 25-50 мг/кг массы тела внутримышечно или внутривенно 1 раз
в сутки не менее 7 дней (при менингите - не менее 10-14 дней)
Профилактическое лечение новорожденных, родившихся от матерей, больных гонореей - 25-
50 мг/кг массы тела (не более 125 мг) внутримышечно однократно

Б) ЦЕФОЗИДИМ № 005421 ОТ 25.10.94 Г.

Фармакологическое действие: цефалоспорин III поколения, механизм действия

которого связан с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий. Устойчив к
действию большинства бета-лактам. Является единственным цефалоспориновым
антибиотиком, обладающим иммуностимулирующим действием.

Показания: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными

к препарату микроорганизмами. Противопоказания: повышенная чувствительность к
цефалоспоринам, период лактации.

Особые указания. В период беременности препарат принимают по строгим

показаниям   (особенно  в  1 триместре).   Клинический   опыт   применения   препарата   у  детей
отсутствует.   С   осторожностью   назначают   при   повышенной   чувствительности   к
пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам. При одновременном применении с
препаратами,   обладающими   потенциальным   нефротоксическим   действием   и   диуретиками
необходим регулярный контроль функции почек.

Режим дозирования: при неосложненной гонорее нижних отделов мочеполовой

системы и аноректальной гонорее применяется в качестве альтернативного препарата в
однократной дозе 500 мг внутримышечно.

В) цефотаксим № 00905 ОТ 20.10.93 Г.

Фармакологическое действие: цефалоспориновый антибиотик Ш поколения
Особые указания: у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам

возможны аллергические реакции. С осторожностью применяют при нарушениях функции
почек, указаниях на колит в анамнезе, новорожденным. Применение в период беременности
и лактации оправдано в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода и ребенка.

Режим дозирования: при осложненной гонорее нижних отделов мочеполовой

системы, верхних отделов и органов малого таза применяется в качестве альтернативного
препарата по 1,0 г внутривенно каждые 8 часов. Терапия проводится не менее 24-48 часов
после разрешения клинической симптоматики и, при наличии показаний, может быть
продолжена в течение 7 суток одним из пероральных препаратов других групп.

При осложненной гонококковой неонатальной инфекции - 25 мг/кг массы тела

внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов в течение 7 дней (при менингите - 10-14
дней).

П. ФТОРХИНОЛОНЫ

А) ОФЛОКСАЦИН № 01374 ОТ 31.08.87 Г.

Фармакологическое действие: антимикробный препарат из группы фторхинолонов,

обладающий бактерицидным действием, механизм которого связан с блокадой фермента
ДНК-гиразы в бактериальной клетке

Показания: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными

к препарату микроорганизмами Противопоказания: эпилепсия, беременность, лактация,
возраст до 14 лет, повышенная чувствительность к препарату или другим производным
хинолона

Особые указания: с осторожностью назначают при нарушениях мозгового

кровообращения, функции почек. Одновременное назначение антацидов приводит к
снижению всасывания офлоксацина. В период лечения следует избегать ультрафиолетового
облучения.

Режим дозирования: при неосложненной гонорее нижних отделов мочеполовой

системы, фарингеальной и аноректальной гонорее применяется в качестве основного
препарата внутрь в однократной дозе 400 мг. При осложненной гонорее нижних отделов

мочеполовой системы, верхних отделов и органов малого таза назначается после
парентерального применения одного из основных или альтернативных препаратов - по 400
мг внутрь каждые 12 часов в течение 7 суток

Б) ЦИПРОФЛОКСАЦИН № 007319 ОТ 26.09.96 Г.

Фармакологическое действие: антимикробный препарат из группы фторхинолонов,

обладающий бактерицидным действием, механизм которого связан с блокадой фермента
ДНК-гидразы бактериальной клетки

Показания: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными

к препарату микроорганизмами

Противопоказания: беременность, лактация, возраст до 15 лет, повышенная

чувствительность к препарату и другим производным хинолонового ряда

Особые указания: с осторожностью назначают при эпилепсии, судорожном

синдроме, нарушениях мозгового кровообращения и функции почек. В случае упорной
диареи препарат следует отменить Одновременный прием с антацидами снижает всасывание
ципрофлоксацина, одновременное назначение с теофиллином - к повышению концентрации
последнего в кровотоке

Режим дозирования: при неосложненной гонорее нижних отделов мочеполовой

системы,   фарингеальной   и   аноректальной   гонорее   применяется   в   качестве   основного
препарата внутрь в однократной дозе 500 мг. При осложненной гонорее нижних отделов
мочеполовой   системы,   верхних   отделов   и   органов   малого   таза   назначается   в   качестве
альтернативного препарата - по 500 мг внутривенно каждые 12 часов. Терапия продолжается
не менее 24-48 часов после купирования клинических симптомов и при наличии показаний
может   быть   продолжена  еще  по  500  мг   внутрь   через  каждые 12  часов  или   препаратами
других химических групп в течение 7 суток

Ш. макролиды

А)АЗИТРОМИЦИН № 002534 ОТ 01.07.92 Г.

Фармакологическое действие.
Полусинтетический антибиотик группы макролидов, подкласса азалидов,

обладающий, в основном бактериостатическим действием, но благодаря созданию высоких
внутриклеточных концентраций может действовать бактерицидно. Механизм действия
связан с ингибированием синтеза белка в бактериальной клетке.

Показания: инфекционнно-воспалительные заболевания, вызванные

чувствительными к препарату микроорганизмами.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препаратам группы макролидов
Особые указания: не следует принимать при заболеваниях печени, с

осторожностью назначают при нарушениях функции почек, проникает через плаценту,
данные о секреции с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период беременности и
лактации препарат может быть использован в случае крайней необходимости

Режим дозирования: при неосложненной гонорее нижних отделов мочеполовой

системы применяется в качестве альтернативного препарата в однократной дозе 1,0 г внутрь

Б) эритромицин № 71/146/5, № 72/334/22.

Фармакологическое действие: антимикробный препарат из группы макролидов,

обладающий бактериостатическим действием, механизм действия которого связан с
подавлением синтеза белка в бактериальной клетке.

СОСТАВИТЕЛИ:

1.  Ю. К. Скрипкин - Академик РАМН, д м н , профессор
2.  А. А. Кубанова- чл -корр РАМН, д м н , профессор
3.  В. А. Аковбян - д м н , профессор
4.  К. К. Борисенко - д м н , профессор
5.  О. К. Лосева -д м н , профессор
6.  В. И. Кисина - д м н
7.  С .А. Масюкова - д м н
8.  Ж. В. Степанова - д м н
9.  И. А. Чистякова - к м н
10.  Л. Ф. Знаменская - к м н
11.  Л. П. Мазитова -к м н

содержание .. 519 520 521 522 ..