Антибиотики как лекарственные средства - часть 3

Количественное определение 



методом ВЭЖХ при 278 нм по площади пика в 
сравнении со стандартным раствором препарата 



кислотно-основное титрование в неводной среде 
 

 

34 

Применение 

Ципрофлоксацин является эффективным 

антибактериальным средством широкого спектра 

действия. Его применяют при инфекциях ЖКТ, 

дыхательных путей, заболеваниях уха, горла, носа, для 

лечения гонореи. Наружно применяют при глазных 

заболеваниях. 

Ципрофлоксацин назначают внутрь по 0,125-0,5 г 2 раза 

в день, при тяжелых заболеваниях вводят внутривенно 

в виде 1% раствора. 

Выпускается ципрофлоксацин в таблетках, покрытых 

оболочкой, по 0,1; 0,25; 0,5; 0,75 и 1 г, в растворах 0,2% 

по 50 и 100 мл, 1 % в ампулах по 10 мл. 

 

35 

36 

N

H

N

C

H

3

N

F

F

O

C

2

H

5

COOH

HCl

*

порошок белого цвета с желтоватым опенком, мало 

растворим в воде, очень мало растворим в спирте, 

эфире и уксусной кислоте 

37 

 


Качественный и количественный анализы 
ломефлоксаицна проводят так же, как 
ципрофлоксацина.  



Ломефлоксацин является антибактериальным 
средством широкого спектра действия.  



Наличие двух атомов фтора повышает его 
биодоступность.  



Механизм фармакологического действия такой 
же, как у всех фторхинолонов.  



Применяется ломефлоксацин при инфекциях 
мочеполовой системы, дыхательных путей, ЖКТ. 



Выпускается в таблетках по 0,4 г. 

38 

N

N

N

O

F

O

COOH

C

H

3

CH

3

белый с желтоватым оттенком порошок, мало 

растворимый в воде и спирте 

39 



Идентификацию и количественный анализ 
проводят так же, как ципрофлоксацина. 



Офлоксацин является антибактериальным 
средством широкого спектра действия.  



Его применяют при инфекциях мочевыводяших 
путей, дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и 
мягких тканей, половых органов при 
конъюнктивите и др. 



Назначают офлоксацин по 0,2 г 2 раза в день. 



Выпускается офлоксацин в таблетках, покрытых 
оболочкой, по 0,2 г. 

40 

N

F

O

CH

COOH

H

2

C

CH

2

O-CH

3

N

H

N

HCl

*

Желтый или светло-желтый кристаллический порошок, 

растворим в воде. По структуре отличается от других 

фторхинолонов тем, что в положении С

7

 содержит 

биииклическую структуру пирролидинопиперидина, в 

положении С

8 

- метоксигруппу. Это повышает активность и 

снижает возникновение резистентных мутантных форм 

бактерий и предупреждает активный выброс 

моксифлоксацина из клетки. 

41 



Подлинность  моксифлоксацина  устанавливают  с 

помощью ТСХ по значению Rf, и методом ВЭЖХ по 
времени 

удерживания 

в 

сравнении 

со 

стандартом. 



Количественное  определение  моксифлоксацина 
проводится методом ВЭЖХ по площади пика. 



Применяется  моксифлоксаиин  при  инфекциях 
органов  дыхания,  кожи  и  мягких  тканей,  острых 
синуситах Назначают внутрь по 0,4 г 1 раз в день. 



Выпускается  моксифлоксаиин  в  таблетках  по  0,4 
г. 

 

Линкомицин продуцируется одним из видов 

стрептомицета – Streptomyces lincolniensis, из 

культуры которого он был выделен в 1962 г 

Клиндамицин является полусинтетическим 

препаратом 

Антибиотики – производные 
пирролидина:

 

 По характеру фармакодинамического эффекта 

линкомицины близки к макролидам 

Метилтиолинкозамин  
(аминосахар) 

Транс - пропилгигриновая  
кислота 

N-метилпирролидиновое 
кольцо 

Амидная связь 

 Активен по   отношению к  Г+, в том числе к 

пенициллинрезистентным. Применяется 

линкомицин при тяжёлых инфекционных 

заболеваниях, накапливается в костной ткани, 

поэтому он является эффективным  препаратом при 

лечении остеомиэлитов и других поражений костей и 

суставов  

O

S-CH

3

OH

OH

O

H

CH

N

C

3

H

7

CH

3

C

NH

O

CH

O

H

CH

3

.

.

HCl

H

2

O

гидроксильная группа 
замещена на атом хлора 

Клиндамицин проявляет более высокую активность 

в отношении Г-. По различным данным 

противомикробная активность клиндамицина в 2-

10 раз выше активности  линкомицина 

O

S-CH

3

OH

OH

O

H

CH

N

C

3

H

7

CH

3

C

NH

O

C

H

CH

3

Cl

.

.

HCl

H

2

O

ОПИСАНИЕ 

ИДЕНТИФИКАЦИЯ 

белый порошок, легкорастворимый  в воде, мало-

растворимый в спирте     

КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ 

Оба - на 

хлорид-ионы 

Оба - ИК 

Оба - ТСХ 

Клиндамицин после гидролиза с 

натрия нитропруссидом - фиолетовое 

Оба - ГЖХ 

Линкомицин – метод диффузии в агар