содержание .. 39 40 41 42 ..
Рациональная фармакотерапия в стоматологии - часть 41
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Группы и ЛС
Результат
жащая адгезивная основа обеспечивает быстрое
ГКС
Увеличивается риск
развитие эффекта и длительно удерживает на
развития миопатий
слизистой оболочке действующие вещества.
и кардиомиопатий
Противомикробный эффект сохраняется в кис
Ингибиторы МАО
Увеличивается
лотной и щелочной среде.
токсичность
Обезболивающее действие наступает через
Противомалярийные Возможен антагонизм
2—3 мин, при этом его продолжительность со
ЛС
ставляет 2—8 ч. Холисал не содержит сахара, не
обладает местнораздражающим действием и хо
Сердечные гликозиды Увеличивается риск
гликозидной интоксикации
рошо переносится больными.
Ампициллин
Снижение всасывания
Фармакокинетика
Фенилбутазон,
Увеличивается риск
При нанесении на слизистые оболочки хорошо
препараты золота,
развития аплазии
всасывается.
цитостатики,
костного мозга
пенициламин,
и поражения кожи
левамизол
Показания
Для местного применения на слизистые оболоч
Циметидин
Значительное снижение
метаболизма
ки полости рта в качестве обезболивающего и
и выведения хлорохина
противовоспалительного средства при лечении
заболеваний пародонта, повреждений слизистой
Этанол
Увеличивается
гепатотоксичность
оболочки, заболеваний, протекающих с воспали
тельной реакцией и болью, в т.ч.:
стоматиты различной этиологии;
Синонимы
гингивит;
Делагил (Венгрия), Хингамин (Россия), Хлоро
пародонтит;
хин (США)
повреждения слизистой при ношении зубных
протезов;
травмы слизистой оболочки полости рта;
боль при прорезывании зубов у детей;
Холисал
хейлит;
(Cholisal)
молочница;
Фармзавод Ельфа A.O. (Польша)
небольшие оперативные вмешательства;
плоский лишай;
Холина салицилат (Choline salicylate)
многоформная экссудативная эритема (в т.ч. син
Нестероидные противовоспалительные
дром Стивенса—Джонсона) — в составе ком
средства
плексной терапии.
Способ применения и дозы
Форма выпуска и состав
Местно: Холисал применяют 2—3 раза в день до
Гель 10 г
еды (с целью обезболивания) или после еды и перед
1 г геля содержит:
сном. Гель в количестве 1 см для взрослых и 0,5 см
активные вещества: холина салицилат
—
для детей выдавливают на чистый палец и втирают
87,1 мг, цеталкония хлорид — 0,1 мг;
легкими массирующими движениями в поражен
вспомогательные вещества: гидроксиэтилцел
ный участок слизистой оболочки полости рта.
люлоза, глицерин, метилпарагидроксибензоат,
При заболеваниях пародонта гель вводится в па
пропилпарагидрокси6ензоат, анисовое масло,
родонтальные карманы или применяется в виде
этанол, вода
компрессов, или осторожно втирается в десны 1—
2 раза в день.
Механизм действия
При местном применении главное действующее
Противопоказания
вещество холина салицилат быстро всасывается
Повышенная чувствительность к салицилатам и
слизистой оболочкой полости рта, оказывая ме
другим компонентам ЛС.
стное обезболивающее, противовоспалительное
и жаропонижающее действия. Тормозит актив
Предостережения, контроль терапии
ность циклооксигеназы, функции макрофагов и
При появлении первых признаков побочного
нейтрофилов, продукцию интерлейкина 1 и уг
действия Холисала необходимо сразу сообщить
нетает синтез простагландинов. Обладает также
об этом лечащему врачу.
противомикробным и противогрибковым дейст
Использовать Холисал только для наружного
вием (в кислой и щелочной среде). Цеталкония
применения.
хлорид — антисептик, действует на бактерии,
Не ограничивает психофизическую актив
а также грибы и вирусы. Гелевая этанолсодер
ность, способность к управлению транспортны
502
Холисал
ми средствами и обслуживанию движущихся
Аллергические реакции.
механизмов.
С осторожностью назначать:
Взаимодействие
при беременности;
Только в случае значительной передозировки
в период лактации;
Холисала возможно усиление действия других
в детском возрасте (до 1 года).
противовоспалительных, жаропонижающих и бо
леутоляющих средств.
Побочные эффекты
Кратковременное легкое жжение в местах на
Регистрационное удостоверение:
несения ЛС, проходящее самостоятельно.
П № 012118/01$2000 от 18.07.2000
503
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Ц
одинакова. Пища не влияет на полноту всасыва
Цетиризин
ния (AUC), но удлиняет на 1,7 ч TCmax и снижает
величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг
(Cetirizine)
1 раз в день в течение 10 суток Css в плазме со
ставляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5—1,5 ч
Блокаторы гистаминовых H1 рецепторов
после приема. Связь с белками плазмы — 93% и
не меняется при концентрации цетиризина в ди
Форма выпуска
апазоне 25—1000 нг/мл. Стабильная концентра
Капли д/пр. внутрь 10 мг/мл
ция в плазме достигается через 3 дня после на
Табл., п.о., 10 мг
чала приема. Фармакокинетические параметры
цетиризина меняются линейно при назначении
Механизм действия
его в дозе 5—60 мг.
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит
В небольших количествах метаболизируется
транквилизатора гидроксизина, блокирует H1 ги
в печени путем О деалкилирования с образова
стаминорецепторы. Влияет на раннюю стадию
нием фармакологически неактивного метаболи
аллергических реакций, ограничивает высво
та (в отличие от других блокаторов H1 гистами
бождение медиаторов воспаления на «поздней»
норецепторов, метаболизирующихся в печени с
стадии аллергической реакции, уменьшает ми
участием системы цитохрома P450). Не куму
грацию эозинофилов, нейтрофилов и базофи
лирует. 2/3 цетиризина выводится в неизменен
лов. Уменьшает проницаемость капилляров,
ном виде почками и около 10% — с каловыми
предупреждает развитие отека тканей, снима
массами. Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2
ет спазм гладкой мускулатуры.
у взрослых — 7—10 ч, у детей 6—12 лет — 6 ч,
2—6 лет — 5 ч, 0,5—2 лет — 3,1 ч. У пожилых
Основные эффекты
больных T1/2 увеличивается на 50%, системный
Предупреждает развитие и облегчает течение
клиренс снижается на 40% (снижение функции
аллергических реакций, обладает противозуд
почек).
ным и противоэкссудативным действием.
У больных с нарушением функции почек
Устраняет кожную реакцию на введение гис
(клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс
тамина, специфических аллергенов, а также на
ЛС уменьшается, а T1/2 удлиняется (у больных,
охлаждение (при холодовой крапивнице).
находящихся на гемодиализе, общий клиренс
Снижает гистаминоиндуцированную бронхо
снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг,
констрикцию при бронхиальной астме легкого
а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соот
течения.
ветствующего изменения режима дозирова
Практически не оказывает антихолинергичес
ния. Практически не удаляется в ходе гемоди
кого и антисеротонинового действия.
ализа.
В терапевтических дозах практически не вы
У больных с хроническими заболеваниями пе
зывает седативного эффекта.
чени (гепатоцеллюлярный, холестатический или
Начало эффекта после разового приема 10 мг
билиарный цирроз печени) отмечаются удлине
цетиризина — 20 мин (у 50% пациентов) и че
ние T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на
рез 60 мин (у 95% пациентов), продолжается
40% (коррекция режима дозирования требуется
более 24 ч.
только при сопутствующем снижении скорости
На фоне курсового лечения толерантность к
клубочковой фильтрации). Не проходит ГЭБ,
антигистаминному действию цетиризина не
проникает в грудное молоко.
развивается.
После прекращения лечения действие сохра
Показания
няется до 3 суток.
Аллергические и токсико аллергические забо
левания полости рта: медикаментозный стома
Фармакокинетика
тит, гингивит, глоссит, хейлит.
Быстро всасывается из ЖКТ, TCmax после при
В составе комплексной терапии пародонтита,
ема внутрь — около 1 ч. Биодоступность цети
многоформной экссудативной эритемы, синд
ризина при приеме в виде таблеток и сиропа
рома Стивенса—Джонсона, хронического ре
504
Цефалексин
цидивирующего афтозного стоматита, канди
Передозировка
доза слизистой оболочки полости рта.
Симптомы (возникают при приеме однократной
Аллергические реакции на лекарства и стома
дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка
тологические материалы.
мочеиспускания, запоры, беспокойство, повы
Отек Квинке.
шенная раздражительность, тремор, тахикардия.
Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатичес
Лечение: промывание желудка; активированный
кая крапивница).
уголь; назначение симптоматических ЛС; специ
фического антидота не существует; гемодиализ
Способ применения и дозы
неэффективен.
Внутрь: таблетки запивают 200 мл воды, капли
перед приемом растворяют в воде. Взрослым и
Взаимодействие
детям старше 6 лет — по 10 мг 1 раз в день или
Группы и ЛС
Результат
5 мг 2 раза в день, детям 2—6 лет — 5 мг 1 р/сут
Азитромицин
Фармакокинетического
или 2,5 мг 2 р/сут.
взаимодействия
не обнаружено
У пациентов со сниженной функцией почек
(клиренс креатинина 30—49 мл/мин) назначают
Глипизид
Фармакокинетического
взаимодействия
5 мг/сут, при тяжелой хронической почечной
не обнаружено
недостаточности
(клиренс креатинина
10—
Диазепам
Фармакокинетического
30 мл/мин) — 5 мг/сут через день.
взаимодействия
не обнаружено
Противопоказания
Кетоконазол
Фармакокинетического
Гиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину).
взаимодействия
Беременность.
не обнаружено
Период лактации.
Псевдоэфедрин
Фармакокинетического
Детский возраст (до 2 лет).
взаимодействия
не обнаружено
Предостережения, контроль терапии
Теофиллин
Снижает общий
При превышении дозы 10 мг/сут способность к
(400 мг/сут)
клиренс цетиризина
быстрым реакциям может ухудшиться.
(кинетика теофиллина
не изменяется)
В период лечения необходимо воздерживаться от
занятий потенциально опасными видами деятель
Циметидин
Фармакокинетического
взаимодействия
ности, требующими повышенной концентрации
не обнаружено
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Эритромицин
Фармакокинетического
В рекомендуемых дозах не усиливает действие
взаимодействия
этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л),
не обнаружено
тем не менее рекомендуется воздерживаться от
его употребления во время лечения.
С осторожностью назначать:
Синонимы
при хронической почечной недостаточности
Аллертек (Польша), Аналергин (Чешская Рес
(средней и тяжелой степени выраженности —
публика), Зиртек (Бельгия, Швейцария), Зодак
требуется коррекция режима дозирования);
(Чешская Республика), Летизен (Словения), Це
в пожилом возрасте (возможно снижение клу
трин (Индия)
бочковой фильтрации);
в детском возрасте (опыт применения у детей
до 2 лет недостаточен).
Цефалексин
Побочные эффекты:
(Cephalexin)
сухость во рту;
сонливость;
Антибиотики, цефалоспорины
утомляемость;
аллергические реакции;
отек Квинке.
Редко:
Форма выпуска
изменение цвета и отечность языка;
Капс. 250 мг, 500 мг
головная боль;
Пор. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл
головокружение;
Табл. 250 мг, 500 мг, 1 г
мигрень;
дискомфорт в ЖКТ;
Механизм действия
сыпь;
Цефалексин — антибиотик группы цефалоспо
крапивница;
ринов I поколения. Активен в отношении грам
зуд.
положительных микроорганизмов и некоторых
505
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
грамотрицательных бактерий (Escherichia coli,
отек Квинке;
Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis).
бронхоспазм;
Механизм действия цефалексина связан с угне
крапивница;
тением образования опорного полимера клеточной
кожный зуд;
стенки, что приводит к лизису микробной клетки.
эритема;
эозинофилия;
Фармакокинетика
артралгии;
После приема внутрь в дозе 500 мг и 1 г максималь
васкулит.
ные концентрации в крови составляют 9 и 17 мг/л.
Со стороны ЦНС:
Терапевтическая концентрация в крови создается
головная боль;
через 4—6 ч. Абсолютная биодоступность 90% и не
головокружение.
зависит от пищи. Связь с белками плазмы около 15%.
Со стороны пищеварительной системы:
T1/2 — 0,8 ч. Не метаболизируется в организме. Око
сухость во рту;
ло 80% ЛС выводится с мочой в неизмененном виде.
тошнота, рвота;
диарея;
Показания
боль в животе;
Лечение острых и хронических в стадии обост
холестатическая желтуха;
рения одонтогенных и пародонтогенных ин
транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелоч
фекционно воспалительных заболеваний кос
ной фосфатазы.
тей, височно нижнечелюстного сустава, мяг
Со стороны системы крови (редко):
ких тканей и кожи челюстно лицевой области,
тромбоцитопения;
вызванных смешанной микрофлорой: периос
эозинофилия.
тит, остеомиелит, перикоронит, дентоальвео
лярный абсцесс, флегмона, одонтогенный сеп
Передозировка
сис, гайморит, тяжелые инфекционные заболе
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.
вания полости рта.
Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.
Профилактика инфекционных осложнений и
бактериального эндокардита перед травматич
Взаимодействие
ными стоматологическими операциями пациен
Группы и ЛС
Результат
там группы риска, имеющим в анамнезе эндокар
Антикоагулянты
Усиление антикоа
дит, заболевания сердечных клапанов, сахарный
непрямого действия гулянтного действия
диабет, гломерулонефрит, получающим противо
Индометацин,
Замедление экскреции
бластомные средства, иммунодепрессанты и т.д.
салицилаты
цефалексина
Фуросемид,
Повышение риска
Способ применения и дозы
этакриновая
нефротоксического
Внутрь: за 30—60 мин до еды 0,25—1 г 4 р/сут.
кислота,
действия
Для профилактики послеоперационных ослож
нефротоксичные
антибиотики
нений однократно за 1 ч взрослым до операции
внутрь 2 г цефалексина.
Детям предпочтительно в форме суспензии
Синонимы
30—60 мг/кг/сут в 3—4 приема. Курс в среднем
Цефалексин (Россия, Нидерланды, Сербия и
7—14 дней. Для антибиотикопрофилактики за
Черногория, Индия, Латвия, Беларусь), Цефа
1 ч до вмешательства однократно детям — 50 мг/кг
лексин АКОС (Россия), Цефалексин ПНИТИА
(но не больше общей дозы взрослых).
(Россия), Цефалексин Тева (Израиль), Цефа
лексин Ферейн (Россия), Цефалексина натрие
Противопоказания
вая соль (Россия)
Гиперчувствительность к бета лактамам.
Предостережения, контроль терапии
Цефотаксим
С осторожностью назначать:
при почечной недостаточности (дозу устанав
(Cefotaxime)
ливают с учетом клиренса креатинина);
при псевдомембранозном колите (в анамнезе);
Антибиотики, цефалоспорины
при беременности;
при лактации (кормление грудью следует пре
кратить);
Форма выпуска
детям грудного возраста (до 6 месяцев).
Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг, 1 г, 2 г
Побочные эффекты
Механизм действия
Аллергические реакции:
Цефотаксим — антибиотик группы цефалоспо
анафилактический шок;
ринов III поколения. Активен в отношении боль
506
Цефотаксим
шинства грамположительных и грамотрица
Предостережения, контроль терапии
тельных аэробов и анаэробов.
С осторожностью назначать:
Механизм действия цефотаксима связан с уг
в период новорожденности;
нетением образования опорного полимера кле
при кормлении грудью (в незначительных кон
точной стенки, что приводит к лизису микробной
центрациях выделяется с молоком);
клетки.
пациентам с хронической почечной недоста
точностью.
Фармакокинетика
После в/м введения в дозе 500 мг максимальные
Побочные эффекты
концентрации в крови составляют 15,4 мг/л, по
Аллергические реакции:
сле в/в введения 1 г — 40—80 мг/л. T1/2 в крови
анафилактический шок;
1,1 ч. Примерно на 30—50% связывается с белка
отек Квинке;
ми плазмы. Особенностью фармакокинетики яв
бронхоспазм;
ляется метаболизм ЛС в печени с образованием
крапивница;
метаболита, обладающего собственной антими
кожный зуд;
кробной активностью и синергидным действием с
эритема;
цефотаксимом. Хорошо проникает в кожу, мяг
эозинофилия;
кие ткани, кости, суставы, проходит через ГЭБ
артралгии;
при менингите. Примерно 50% введенной дозы
васкулит.
выводится с мочой, остальная часть — метабо
Местные реакции:
лизируется и выводится с мочой и фекалиями,
боль при в/м введении;
в незначительных концентрациях выделяется
флебиты при в/в введении.
с молоком.
Со стороны ЦНС:
головная боль;
Показания
головокружение.
Лечение тяжелых острых и обострения хрони
Со стороны пищеварительной системы:
ческих инфекционных заболеваний кожи, мяг
глоссит;
ких тканей и костей челюстно лицевой области:
транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ,
периостит, остеомиелит, перикоронит, денто
щелочной фосфатазы;
альвеолярный абсцесс, флегмона, одонтоген
тошнота, рвота;
ный сепсис, гайморит, артрит височно нижне
боль в животе;
челюстного сустава.
диарея.
Лечение инфицированных ран и ожогов.
Со стороны системы крови (редко):
Профилактика инфекционных осложнений при
тромбоцитопения;
травматичных стоматологических операциях
эозинофилия;
пациентам группы риска, имеющим в анамнезе
нейтропения;
эндокардит, заболевания сердечных клапанов,
лейкопения.
сахарный диабет, гломерулонефрит, получаю
Суперинфекции:
щим противобластомные средства, иммуноде
кандидоз полости рта;
прессанты и т.д.
вагинальный кандидоз;
колит, вызванный C. difficile.
Способ применения и дозы
В/в (струйно или капельно) или в/м взрослым
Передозировка
по 1—2 г 2—3 р/сут, максимальная суточная
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.
доза — 12 г. С целью профилактики послеопе
Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.
рационных осложнений за 30—60 мин до вме
шательства однократно — 1 г.
Взаимодействие
У детей 50—100 мг/кг/сут в 2—4 введения;
Группы и ЛС
Результат
недоношенным и детям до 1 й недели жизни —
Аминогликозиды
Фармацевтическая
в/в 50—100 мг/кг/сут, детям 1—4 й недели —
и другие
несовместимость
в/в 75—150 мг/кг/сут в 3 введения. При почеч
антибиотики
ной недостаточности дозу корректируют.
ЛС, блокирующие
Увеличение плазменных
канальцевую
концентраций
Противопоказания
секрецию
цефотаксима
Гиперчувствительность к бета лактамным ан
НПВС
Увеличение риска
тибиотикам.
кровотечений
При беременности и в период лактации корм
ление грудью прекратить.
Растворы других
Фармацевтически
Наличие в анамнезе кровотечений, энтероко
антибактериальных не совместим
ЛС
в одном шприце или
лита.
капельнице
Детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).
507
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Синонимы
рациями пациентам группы риска, имеющим
Дуатакс (Индия), Интратаксим (Испания), Кефо
в анамнезе эндокардит, заболевания сердеч
текс (Индия), Клафобрин (Россия), Клафоран
ных клапанов, сахарный диабет, гломерулоне
(Франция), Лифоран (Индия), Оритаксим (Ин
фрит, получающим противобластомные сред
дия), Талцеф (Индия), Тарцефоксим (Польша),
ства, иммунодепрессанты и т.д.
Тиротакс (Австрия), Цетакс (Индия), Цефабол
(Россия), Цефантрал (Индия), Цефосин (Россия),
Способ применения и дозы
Цефотаксим (Индия, Словения), Цефотаксим
В/в или в/м взрослым и детям старше 12 лет —
КМП (Украина), Цефотаксим натрия стерильный
1—2 г 1 р/сут. Для профилактики послеопераци
(Индия, Республика Корея), Цефотаксима натри
онных осложнений однократно за 30—60 мин до
евая соль (Россия, Австрия), Цефтакс (Индия)
вмешательства — 1 г.
У детей 30—50 мг/кг/сут в 1 введение, при тя
желых инфекциях — 80 мг/кг/сут, у новорожден
ных до 2 нед — 20—50 мг/кг/сут, у детей от 3 нед
Цефтриаксон
до 12 лет — 50—80 мг/кг/сут в 2 введения.
(Ceftriaxon)
Противопоказания
Антибиотики, цефалоспорины
Гиперчувствительность к бета лактамным ан
тибиотикам.
Кормление грудью.
Форма выпуска
Беременность.
Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг, 1 г, 2 г
Предостережения, контроль терапии
Механизм действия
С осторожностью назначать:
Цефтриаксон — антибиотик группы цефалоспо
новорожденным до 7 дней;
ринов III поколения. Активен в отношении боль
при гипербилирубинемии у новорожденных;
шинства грамположительных и грамотрица
недоношенным детям;
тельных аэробов и анаэробов. Может действо
пациентам с почечной/печеночной недостаточ
вать на мультирезистентные штаммы, устойчи
ностью;
вые к пенициллинам, цефалоспоринам первых
пациентам с неспецифическим язвенным коли
поколений, аминогликозоидам.
том, энтеритом или колитом, связанным с при
Механизм действия цефтриаксона связан с
менением антимикробных ЛС;
угнетением образования опорного полимера кле
пожилым и ослабленным пациентам может по
точной стенки, что приводит к лизису микробной
требоваться назначение витамина К.
клетки.
Побочные эффекты
Фармакокинетика
Аллергические реакции:
После в/м введения в дозе 500 мг максимальные
анафилактический шок;
концентрации в крови составляют 40—85 мг/л,
отек Квинке;
после в/в введения 1 г — 100—160 мг/л. T1/2 в
бронхоспазм;
крови — 8 ч. Примерно на 85—95% связывается
крапивница;
с белками плазмы. Не метаболизируется в орга
кожный зуд;
низме. Легко проникает в органы, жидкости и ко
эритема;
стную ткань. Хорошо проникает через ГЭБ при
эозинофилия;
менингите. Имеет двойной путь элиминации —
артралгии;
примерно 60% введенной дозы выводится с мо
васкулит.
чой в неизмененном виде, 40% — с фекалиями.
Местные реакции:
боль при в/м введении;
Показания к назначению
флебиты при в/в введении.
Лечение тяжелых острых и обострения хрони
Со стороны ЦНС:
ческих инфекционных заболеваний кожи, мяг
головная боль;
ких тканей и костей челюстно лицевой обла
головокружение.
сти: периостит, остеомиелит, перикоронит,
Со стороны пищеварительной системы:
дентоальвеолярный абсцесс, флегмона, одон
псевдохолелитиаз, гипербилирубинемия и жел
тогенный сепсис, гайморит, тяжелые инфекци
туха у новорожденных, особенно у недоно
онные заболевания полости рта.
шенных;
Лечение артрита височно нижнечелюстного
транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ,
сустава.
щелочной фосфатазы;
Лечение инфицированных ран и ожогов.
тошнота;
Профилактика инфекционных осложнений пе
рвота;
ред травматичными стоматологическими опе
диарея.
508
Ципрофлоксацин
Со стороны системы крови (редко):
Антибактериальное средство широкого спект
тромбоцитопения;
ра действия. Активно преимущественно в отно
эозинофилия.
шении аэробных грамотрицательных бактерий,
Суперинфекции:
действует только против некоторых видов грам
кандидоз полости рта;
положительных микроорганизмов (стафилокок
вагинальный кандидоз;
ков и некоторых стрептококков), эффективно в
колит, вызванный C. difficile.
отношении хламидий, микоплазмы. Большинст
во анаэробов к ципрофлоксацину малочувстви
Передозировка
тельны или резистентны.
Симптомы: головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь; абсо
Взаимодействие
лютная биодоступность составляет
63—77%.
Группы и ЛС
Результат
Максимальная концентрация в крови достигает
НПВС и другие
Повышение риска
ся через 1—1,5 ч и при дозах 250, 500 и 750 мг со
ингибиторы
развития кровотечения
ставляет 0,1, 0,2 и 0,4 мг/л соответственно. При
агрегации
ем пищи замедляет всасывание. После 60 мин в/в
тромбоцитов
инфузии в дозах 200 и 400 мг максимум в кро
Растворы,
Фармацевтическая
ви — 2,1 и 4,6 мг/л, концентрация в плазме через
содержащие
несовместимость
12 ч — 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно. С белка
другие
ми плазмы связывается 20—40%.
антибактериальные
Проникает в ткани, жидкости и клетки, со
ЛС
здавая высокие концентрации в почках, желч
ном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов
и синусов, женских половых органах, фагоци
Синонимы
тирующих клетках (полинуклеарах, макрофа
Азаран
(Сербия и Черногория), Биотраксон
гах), моче, мокроте, желчи, жидкости кожного
(Польша), Ифицеф (Индия), Лендацин (Слове
волдыря; обнаруживается в предстательной
ния), Лифаксон (Индия), Лораксон (Иран), Мегион
железе, спинномозговой жидкости (менее 10%
(Австрия), Медаксон (Кипр), Новосеф (Турция),
уровня в плазме, при менингите — до 45% и бо
Офрамакс (Индия), Роцеферин (Россия), Роцефин
лее), слюне, коже, жировой ткани, мышцах, ко
(Швейцария), Стерицеф (Индия), Терцеф (Болга
стях, хрящах, проходит через плаценту. Т1/2
рия), Тороцеф (Индия), Триаксон (Индия), Троксон
при приеме внутрь — 3,5—5 ч, при в/в введе
(Индия), Цефаксон (Индия), Цефатрин (Индия),
нии — 5—6 ч.
Цефограм (Индия), Цефсон (Турция), Цефтриабол
Биотрансформируется в печени (15—30%)
(Россия), Цефтриаксон (Индия), Цефтриаксон
с образованием малоактивных метаболитов. Вы$
АКОС (Россия), Цефтриаксон КМП (Украина),
водится в основном почками (путем клубочковой
Цефтриаксон ПНИТИА (Россия), Цефтриаксон
фильтрации и канальцевой секреции) в неизме
натрия (Индия), Цефтриаксона натриевая соль
ненном виде (при приеме внутрь — 40—50%, по
(Россия), Цефтрифин (Индия)
сле в/в введения — 50—70%) и в виде метаболи
тов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введе
нии — 10%), остальная часть — через ЖКТ
(с желчью и фекалиями); небольшое количество
Ципрофлоксацин
экскретируется лактирующими молочными же
(Ciprofloxacin)
лезами. Концентрации в моче значительно пре
восходят МПК для большинства возбудителей
Синтетические химиотерапевтические
инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено
средства, хинолоны и фторхинолоны
кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг
2 р/сут в течение 5 дней или в/в введения по 100,
150 и 200 мг 2 р/сут в течение 7 дней.
Форма выпуска
При циррозе печени фармакокинетика не из
Концентрат д/инф. 100 мг/10 мл
меняется, у пациентов с почечной недостаточно
Р р д/инф. 200 мг/100 мл, 100 мг/50 мл
стью удлиняется T1/2.
Табл., табл., п.о., 250 мг, 500 мг, 750 мг
Показания
Механизм действия
Тяжелые инфекции мягких тканей и кожи че
Ципрофлоксацин — производное фторхинолона
люстно лицевой области (нагноившиеся атеро
II поколения. Ингибирует фермент ДНК гиразу в
мы, абсцессы, флегмоны), придаточных пазух
бактериальной клетке, нарушает функцию ДНК
носа.
и синтез РНК, препятствует росту и делению
Инфекции костей и суставов (остеомиелит,
клетки.
септический артрит).
509
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Способ применения и дозы
Побочные эффекты
Внутрь (не разжевывая и запивая достаточным
Со стороны ЦНС:
количеством жидкости) по 250 мг (при тяжелых
острый психоз;
инфекциях — по 500—750 мг) 2 р/сут. В/в — по
ажитация;
200—400 мг (при тяжелых инфекциях — 600—
спутанность сознания;
800 мг) 2 р/сут. Продолжительность инфузии со
галлюцинации;
ставляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при
дрожание;
дозе 400 мг и выше. Максимальная разовая до
головокружение;
за — 750 мг. Максимальная суточная доза —
головная боль;
2000 мг. Средние суточные дозы для взрослых —
нервозность;
500—1000 мг (внутрь).
сонливость;
С целью профилактики послеоперационных
бессонница.
осложнений однократно за 30—60 мин до вмеша
Аллергические реакции:
тельства внутрь — 500—750 мг или в/в — 200—
кожная сыпь;
400 мг.
зуд;
Курс лечения: 7—14 дней — при острых ин
покраснение;
фекциях, до 4 недель и более — при остеомиелите.
одышка;
Пациентам с выраженным нарушением функ
отечность лица или шеи;
ции печени и пожилым людям дозу ципрофлок
васкулит.
сацина снижают.
Со стороны пищеварительной системы:
боль или неприятные ощущения в животе;
Противопоказания
диарея;
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фтор
тошнота или рвота.
хинолонам и хинолонам).
Со стороны почек:
Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.
интерстициальный нефрит (кровь в моче или
Детский и подростковый возраст (до окончания
мутная моча, повышенная температура, сыпь,
периода интенсивного роста).
отечность стоп или лодыжек).
Беременность.
Другие эффекты:
Кормление грудью (на период лечения прекра
фотосенсибилизация.
щают).
Передозировка
Предостережения, контроль терапии
Симптомы: специфических симптомов нет.
С осторожностью назначать:
Лечение: антидота нет. Отмена ЛС, промывание же
при патологии ЦНС в анамнезе: психических
лудка, применение рвотных ЛС, введение большо
заболеваниях, эпилепсии, понижении судо
го количества жидкости, создание кислой реакции
рожного порога, апоплексии;
мочи, дополнительно — гемодиализ и перитоне
при тяжелом атеросклерозе сосудов головного
альный диализ; все мероприятия проводятся на
мозга (риск нарушения кровоснабжения, ин
фоне поддержания жизненно важных функций.
сульта);
в пожилом возрасте;
Взаимодействие
при тяжелых нарушениях функции почек и
Группы и ЛС
Результат
печени (необходим контроль концентрации в
Антациды, содержа Замедление всасывания
плазме крови);
щие алюминий и
ципрофлоксацина
(или) магний
подросткам до 18 лет (назначается при очень
тяжелых инфекциях только в случае резис
Магнийсодержащие Замедление всасывания
слабительные ЛС
ципрофлоксацина
тентности возбудителя к другим химиотера
певтическим ЛС).
Варфарин
Снижение плазменных
концентраций
В период лечения следует избегать солнечного и
ципрофлоксацина
УФ облучения, интенсивных физических нагру
Железа сульфат
Замедление всасывания
зок, контролировать питьевой режим, pH мочи.
ципрофлоксацина
Может понижать скорость психомоторных ре
Кофеин
Возможно повышение
акций, особенно на фоне алкоголя, что следует
концентрации
учитывать пациентам, работающим с потенци
метилксантинов в крови
ально опасными механизмами или управля
Теофиллин
Возможно повышение
ющим транспортными средствами.
концентрации
Если развивается тяжелая диарея, необходи
метилксантинов в крови
мо исключить псевдомембранозный колит (при
котором ципрофлоксацин противопоказан).
Одновременное в/в введение барбитуратов
Синонимы
требует контроля функции сердечно сосудистой
Акваципро (Индия), Алципро (Индия), Веро Ци
системы (АД, показатели ЭКГ).
профлоксацин (Россия, Индия), Ифиципро (Ин
510
Ципрофлоксацин
дия), Квинтор (Индия), Квинтор 250 (Индия),
пролет (Индия), Ципролон (Россия), Ципромед
Квинтор 500 (Индия), Липрохин (Индия), Медо
(Индия), Ципропан (Индия), Ципросан (Индия),
циприн (Кипр), Микрофлокс (Индия), Проципро
Ципросин (Россия), Ципрофлоксацин (Индия,
(Индия), Реципро (Индия), Сифлокс (Турция),
Болгария, Нидерланды, Россия, Украина), Ци
Цепрова (Индия), Цилоксан (Бельгия), Циплокс
профлоксацин АКОС (Россия), Ципрофлокса
(Индия), Ципринол (Словения), Ципробай (Гер
цин ФПО (Россия), Ципрофлоксацина гидро
мания), Ципробид (Индия), Ципробрин (Россия),
хлорид (Индия, Испания, Россия), Цитерал (Ма
Ципровин 250 (Индия), Ципродар (Иордания),
кедония), Цифлоксинал (Чешская Республика),
Ципродокс (Индия), Ципролакэр (Индия), Ци
Цифран (Индия), Цифран ОД (Индия)
511
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Э
под действием эпинефрина на α1 адренорецеп
Эпинефрин
торы суживаются сосуды органов брюшной по
лости, кожи, слизистых оболочек, возрастает
(Epinephrine)
общее периферическое сопротивление сосу
дов, повышается АД (главным образом систо
Адрено и симпатомиметики (α , β ),
лическое);
гипертензивные средства
прессорный эффект может вызвать кратко
временное рефлекторное замедление частоты
Форма выпуска
сердечных сокращений;
Р р д/ин. 0,1% (адреналина гидрохлорид)
сужение сосудов является причиной уменьше
Р р д/ин. 0,18% (адреналина гидротартрат)
ния скорости всасывания местноанестезиру
Р р д/нар. прим. 0,1% (адреналина гидрохло
ющих средств, что увеличивает продолжитель
рид)
ность местной анестезии и снижает токсичес
Р р д/нар. прим. 0,18% (адреналина гидротар
кое влияние анестетиков;
трат)
возбуждение β2 рецепторов сосудов (скелетных
мышц, печени, сердца и т.д.) приводит к их рас
Механизм действия
ширению.
Эпинефрин активирует все виды адренорецеп
Эпинефрин расслабляет гладкие мышцы брон
торов. На клеточном уровне эффекты актива
хов (стимуляция β2 адренорецепторов), снижает
ции адренорецепторов приводят к серии биохи
почечный кровоток, кровоснабжение внутрен
мических процессов и, в конечном счете, к уве
них органов, тонус и моторику ЖКТ.
личению или снижению концентрации ионов
Под действием эпинефрина происходит сни
кальция в клетке. Соответственно усиливается
жение тонуса матки.
или ослабляется функциональная активность
Эпинефрин расширяет зрачки, способствует
клетки. В отношении гладких мышц это выра
уменьшению продукции внутриглазной жидко
жается в повышении или падении мышечного
сти и снижению внутриглазного давления.
тонуса. Какие именно биохимические процессы
Вызывает гипергликемию (усиливает глико
начнутся в клетке и как, следовательно, изме
генолиз и глюконеогенез) и мобилизацию жир
нится характер клеточной активности, зависит
ных кислот из жировых депо, что повышает со
от типа рецептора, локализованного на клеточ
держание в плазме свободных жирных кислот.
ной мембране. Например, гладкомышечные клет
Ингибирует аллергические реакции. Угнетает
ки сосудов внутренних органов несут α1 адре
индуцированное антигенами высвобождение ги
норецепторы, стимуляция которых приводит к
стамина и лейкотриенов, устраняет спазм брон
сокращению клеток, сужению сосудов. На глад
хиол, предотвращает развитие отека их слизис
комышечных клетках бронхов находятся β2 ад
той. Терапевтический эффект развивается прак
ренорецепторы, взаимодействие эпинефрина с
тически мгновенно при в/в введении, после п/к
которыми вызывает расслабление клеток и рас
инъекции — через 5—10 мин (максимальный
ширение бронхов.
эффект — через 20 мин), при в/м введении вре
мя начала эффекта вариабельно. Эпинефрин —
Основные эффекты
ЛС короткого действия: при в/в введении его
Действие эпинефрина многообразно, но хорошо
продолжительность составляет 1—2 мин.
вписывается в картину подготовки организма к
физической работе.
Фармакокинетика
Сердечно сосудистая система является основ
При п/к и в/м инъекциях хорошо всасывается.
ной мишенью эпинефрина:
Хорошо абсорбируется при эндотрахеальном и
увеличивает частоту и силу сердечных сокра
конъюнктивальном введении. Время достиже
щений, ударный и минутный объемы крови,
ния максимальной концентрации эпинефрина в
улучшает атриовентрикулярную проводи
плазме при п/к и в/м инъекциях — 3—10 мин.
мость, повышает возбудимость и автоматизм
Проникает через плаценту и в грудное молоко.
сердечной мышцы, увеличивает потребность
Эпинефрин быстро разрушается моноаминокси
миокарда в кислороде;
дазой и катехол орто метилтрансферазой кле
512
Эпинефрин
ток печени, почек, слизистой кишечника, нерв
Недопустимо одновременное применение со
ных клеток с образованием неактивных метабо
средствами для ингаляционного наркоза (фто
литов. Метаболиты, а также в незначительном
ротан, циклопропан, хлороформ).
количестве эпинефрин в неизмененном виде вы$
Применение для коррекции гипотензии во вре
водятся почками. Т1/2 при в/в инъекциях — 1—
мя родов не рекомендуется, поскольку может
2 мин.
задерживать вторую стадию родов; при введе
нии в больших дозах для ослабления сокраще
Показания
ния матки может вызвать длительную атонию
Эпинефрин входит в состав большинства мест
матки с кровотечением.
ноанестезирующих растворов.
Эпинефрин назначают при:
Предостережения, контроль терапии
анафилактическом шоке, травматическом шо
Для профилактики и терапии аритмий, возник
ке и шоке, вызванном другими причинами;
ших на фоне эпинефрина, показаны β адрено
бронхиальной астме (купирование приступа),
блокаторы.
бронхоспазме во время наркоза;
Внутрисердечно эпинефрин вводится, если
гипогликемии, в т.ч. вследствие передозировки
другие способы недоступны, т.к. существует
инсулина;
риск тампонады сердца и пневмоторакса.
кровотечении из поверхностных сосудов кожи
Эпинефрин нельзя вводить внутриартериально
и слизистых оболочек (в т.ч. из десен);
из за возможного развития гангрены при спазме
артериальной гипотензии, не поддающейся
сосудов.
воздействию адекватных объемов замещаю
В период лечения рекомендуется определение
щих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактерие
концентрации ионов калия в сыворотке крови,
мия, операции на открытом сердце, почечная
измерение артериального и центрального веноз
недостаточность и др.);
ного давления, диуреза, показателей гемодина
необходимости удлинения действия местных
мики, снятие электрокардиограммы.
анестетиков.
При эндотрахеальном введении всасывание и
окончательная концентрация эпинефрина в плаз
Способ применения и дозы
ме могут быть непредсказуемы.
Пути введения эпинефрина — п/к, в/м, реже
Нецелесообразно применять длительно.
в/в, внутрисердечный (при остановке сердца),
Строго контролируемых исследований приме
для местного применения, кроме того, использу
нения эпинефрина у беременных не проведено.
ются тампоны, смоченные раствором эпинефри
Установлена статистически закономерная взаимо
на (при кровотечениях), и глазные капли. Ино
связь появлений уродств и паховой грыжи у детей,
гда вводят эндотрахеально. Режим дозирования
матери которых применяли эпинефрин в течение
индивидуальный. Эпинефрин применяют в виде
I триместра или на протяжении всей беременности,
разовых инъекций по 0,3—1 мл 0,1% раствора
сообщалось также об одном случае возникновения
гидрохлорида (при необходимости допускается
аноксии у плода после в/в ведения матери эпинеф
повторное введение через 10—20 мин — до
рина. Эпинефрин не следует применять беремен
3
раз), иногда в/в капельно со скоростью
ным при АД выше 130/80 мм рт. ст.
1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2—
При прекращении лечения дозы следует
10 мкг/мин). Во время реанимационных меро
уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена те
приятий возможно введение его в нарастающей
рапии может приводить к тяжелой гипотензии.
дозе (увеличение дозы на 1 мл каждые 5 мин).
Эпинефрин легко разрушается щелочами и
Детям при анафилактическом шоке: п/к или
окисляющими средствами.
в/м по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при
С осторожностью назначать:
необходимости введение этих доз повторяют че
при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, ги
рез каждые 15 мин (до 3 раз).
поксии;
Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (мак
при легочной гипертензии;
симально — до 0,3 мг), инъекции этих доз при
при гиповолемии;
необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3—
при шоке неаллергического генеза (в т.ч. кар
4 раз) или каждые 4 ч.
диогенном, травматическом, геморрагическом);
при церебральном атеросклерозе;
Противопоказания
при гипертрофии предстательной железы;
Гиперчувствительность.
в пожилом и детском возрасте.
Артериальная гипертензия, феохромоцитома.
Выраженный атеросклероз.
Побочные эффекты
Ишемическая болезнь сердца, фибрилляция
Со стороны сердечно$сосудистой системы:
желудочков, тахиаритмия.
возможны нарушения ритма сердца, повыше
Тиреотоксикоз, сахарный диабет.
ние АД;
Закрытоугольная глаукома.
при высоких дозах — желудочковые аритмии,
Беременность, период лактации.
боль в области сердца.
513
содержание .. 39 40 41 42 ..