содержание .. 123 124 125 126 ..
Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 125
Л-496
КомПендиум 2005
Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная
недостаточность, отек легких.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротичес-
кий отек, синдром Стивенса — Джонсона.
Дерматологические реакции: возможна алопеция.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение в период беременности допус-
кается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эф-
фект превышает потенциальный риск для плода. Кормящим матерям
следует отказаться от грудного вскармливания. Детям не рекоменду-
ется назначать препарат, поскольку опыт его применения у них недо-
статочен.
При повышенном уровне трансаминаз препарат назначают, если
ожидаемый эффект превышает риск поражения печени. У пациентов
с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо
контролировать концентрацию итраконазола в плазме крови и при не-
обходимости корректировать дозу.
В случае пониженной кислотности желудочного сока рекомендуют
принимать препарат вместе с колой.
Женщинам детородного возраста в период лечения следует обя-
зательно использовать контрацептивные средства.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: итраконазол несовместим с терфенадином,
астемизолом, ловастатином, пероральными формами мидазолама
и триазолама (поскольку метаболизм этих препаратов осуществляет-
ся с участием цитохрома Р450 3А и может сопровождаться усилением
выраженности и/или длительности их эффекта). Усиливает и/или про-
лонгирует действие пероральных антикоагулянтов, циклоспорина А,
дигоксина, метилпреднизолона, варфарина, винкристина, блокаторов
кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступ-
ность итраконазола, а антацидные препараты — ухудшают его всасы-
вание (интервал между их приемом должен быть не менее 2 ч).
ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана. При случайной передозировке
в течение первого часа после приема препарата следует промыть же-
лудок, при необходимости — назначить активированный уголь. Прово-
дят симптоматическую и поддерживающую терапию. Итраконазол не
удаляется из организма с помощью гемодиализа. Специфический ан-
тидот неизвестен.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при тем-
пературе до 25 °С.
ИТРАКОНАЗОЛ (ITRACONAZOLUM)
ITRACONAZOLUM
J02A C02
LOK-BETA Pharmaceuticals
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
капс. 100 мг контейнер ин балк, № 2000
Итраконазол ..................................................
100 мг
№ UA/1945/01/01 от 04.10.2004 до 04.10.2009
См. ИТРАКОНАЗОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)
ИТРАКОНАЗОЛ (ITRACONAZOLUM)
ITRACONAZOLUM
J02A C02
Rusan Pharma
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
капс. 100 мг, № 4
6
25,53
капс. 100 мг, № 15
6
67,09
Итраконазол .............................................
100 мг
№ Р.08.02/05203 от 21.08.2002 до 21.08.2007
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противогрибковое средст-
во, производное триазола. Имеет широкий спектр действия, меха-
низм которого обусловлен нарушением синтеза эргостерола — важ-
ного компонента клеточной мембраны грибов. Активен в отношении
дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum);
дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Cryptococcus neoformans, Pi-
tyrosporum, Candida, в частности Candida albicans, Candida glabrata,
Candida krusei), а также Aspergillus, Histoplasma, Fonsecaea, Cladospo-
rium, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Blastomyces
dermatitidis.
Клинические результаты лечения препаратом становятся очевид-
ными уже через 2–4 нед после окончания терапии в случае микозов
кожи и через 6–9 мес после окончания терапии в случае онихомикозов
(после отрастания ногтей).
Максимальная биодоступность итраконазола отмечается в том
случае, если препарат принимают сразу после сытной еды. После
однократного приема препарата максимальная концентрация итрако-
назола в плазме крови отмечается через 3–4 ч. При продолжительном
применении максимальная концентрация итраконазола в плазме кро-
ви достигается через 1–2 нед и составляет (через 3–4 ч после приема
последней дозы препарата) 0,4 мкг/мл при приеме препарата в дозе
100 мг 1 раз в сутки; 1,1 мкг/мл — при приеме в дозе 200 мг 1 раз в сут-
ки; 2 мкг/мл — при приеме в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Связывание
с белками плазмы крови составляет 99,8%. Итраконазол распределя-
ется в разных тканях организма. Концентрация итраконазола в легких,
почках, печени, костной ткани, желудке, селезенке, скелетных мышцах
в 2–3 раза превышает его концентрацию в плазме крови. Накопление
его в коже в 4 раза превышает его уровень в плазме крови. Терапевти-
ческая концентрация итраконазола в коже сохраняется на протяжении
2–4 нед после окончания 4-недельного курса терапии. Терапевтичес-
кая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через
1 нед от начала лечения и сохраняется на протяжении 6 мес после за-
вершения 3-месячного курса лечения. Терапевтические концентрации
в тканях влагалища сохраняются на протяжении 2 дней после оконча-
ния 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней после одно-
дневного применения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Выделение также
происходит с секретом сальных и потовых желез кожи.
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием боль-
шого количества метаболитов, один
из которых — гидрокси-итракона-
зол — оказывает, как и итраконазол, противогрибковое действие in vitro.
Выведение препарата из плазмы крови двухфазное, с конечным
периодом полувыведения 1–1,5 дня. Приблизительно 35% дозы выво-
дится с мочой в виде метаболитов в течение 1-й нед; в неизмененном
виде выводится менее 0,03%. С калом в неизмененном виде выводит-
ся приблизительно 3–18% дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых
пациентов с нарушением иммунитета (например, при ВИЧ-инфекции,
после трансплантации органов, в случае нейтропении) биодоступ-
ность препарата может снижаться. У пациентов с циррозом печени
биодоступность итраконазола снижена, период полувыведения уве-
личен.
ПОКАЗАНИЯ: микозы, вызванные чувствительными к препара-
ту возбудителями — вульвовагинальный кандидоз; микозы кожи, сли-
зистой оболочки полости рта, глаз (в частности, отрубевидный лишай,
дерматомикозы, грибковый кератит, кандидозный стоматит); онихоми-
коз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами; системные микозы
(в частности, системный аспергиллез, кандидоз, криптококковый ме-
нингит, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз).
ПРИМЕНЕНИЕ: при вульвовагинальном кандидозе назначают в до-
зе 200 мг 2 раза в сутки в течение одного дня или в дозе 200 мг 1 раз
в сутки в течение 3 дней.
При отрубевидном лишае — по 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
При дерматомикозах — по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. В слу-
чае поражения тканей, которые содержат большое количество кератина,
таких, как кожа кистей и стоп, проводят дополнительное лечение в той
же дозе в течение 15 дней. При кандидозе слизистой оболочки полости
рта — по 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. При грибковом керати-
те — по 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.
При онихомикозе препарат назначают непрерывным курсом или
в виде пульс-терапии. Один курс пульс-терапии — итраконазол назна-
чают по 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При поражении ногте-
вых пластинок на ногах (независимо от того, есть ли поражения ногтей
на руках) проводят 3 курса лечения (препарат принимают в течение
1 нед, затем делают 3-недельный перерыв). При поражении ногтевых
пластинок рук проводят 2 курса лечения (1 нед — прием препарата,
3 нед — перерыв).
При непрерывном лечении итраконазол назначают по 200 мг 1 раз
в сутки в течение 3 мес.
При системном аспергиллезе — по 200 мг 1 раз в сутки в тече-
ние 2–5 мес; при необходимости дозу препарата повышают до 200 мг
2 раза в сутки.
При системном кандидозе — по 100–200 мг 1 раз в сутки в тече-
ние от 3 нед до 7 мес, при необходимости дозу препарата повышают
до 200 мг 2 раза в сутки.
При системном криптококкозе в случае, если нет признаков ме-
нингита, препарат назначают по 200 мг 1 раз в сутки. При криптокок-
ковом менингите — по 200 мг 2 раза в сутки. Для поддерживающей те-
рапии препарат назначают по 200 мг 1 раз в сутки. Продолжительность
лечения — от 2 мес до 1 года.
При гистоплазмозе препарат назначают в дозе от 200 мг 1 раз
в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.
При споротрихозе — по 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.
При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) — по 100 мг
1 раз в сутки в течение 6 мес.
ИТРА
И