содержание .. 44 45 46 47 ..
Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 46
Л-180
КомПендиум 2005
рата. Изменения почечного транспорта кальция в результате ощелачива-
ния приводит к существенному снижению выделения кальция с мочой.
Ощелачивание мочи, усиление выделения цитрата и снижение выде-
ления кальция вызывают уменьшение количества оксалата кальция в мо-
че, поскольку цитрат в слабой щелочной среде образует химическое со-
единение с кальцием. Кроме этого, цитрат-ион следует рассматривать
как важнейший физиологический ингибитор кристаллизации оксалата
кальция (а также фосфата кальция) и агрегации этих кристаллов.
Относительно растворимости цитостатических средств, которые
выделяются почками, существуют аналогичные закономерности. Мож-
но предположить наличие корреляции между агрессивностью мета-
болитов (например, таких цитостатических средств, как циклофосфа-
мид) и концентрацией ионов водорода в моче, а также рН-зависимую
растворимость цитостатического средства или его метаболитов в мо-
че (например, метотрексата).
При приеме калия-натрия-гидроцитрата как адъювантного сред-
ства в рамках цитостатической терапии, рН мочи должен составлять
как минимум 7,0, чтобы в достаточной мере снизить уро- или нефро-
токсические реакции, которые обусловлены химиотерапией.
При поздней порфирии кожи существует дефицит уропорфири-
ноген-декарбоксилазы, которая способствует превращению уропор-
фириногена в копропорфириноген. Путем метаболической алкализа-
ции необходимо предотвращать обратную диффузию копропорфири-
на в почечных канальцах, для повышения клиренса копропорфирина.
Вследствие повышения экскреции копропорфирина возникает уси-
ление синтеза копропорфириногена из уропорфириногена, а наряду
с этим — снижение уровня уропорфирина.
Биодоступность компонентов препарата приближается к 100%. Цит-
рат метаболизируется почти полностью, только 1,5–2% выводятся с мочой
в неизмененном виде. При приеме 4 шипучих таблеток препарата Блема-
рен в организм поступает 38 ммоль цитрата, что соответствует 2% от коли-
чества цитрата, который ежедневно метаболизируется в организме.
После однодневного приема препарата Блемарен введенное ко-
личество натрия и калия выводится из организма почками на протяже-
нии 24−48 ч. При продолжительном применении препарата суточное
выведение калия и натрия соответствует суточному потреблению. При
применении препарата не отмечается изменений газового состава или
электролитного баланса крови.
ПОКАЗАНИЯ: литолиз уратных конкрементов в мочевых путях и про-
филактика их первичного и повторного образования; литолиз смешан-
ных уратно-оксалатных конкрементов; профилактика кальций-оксалат-
ных конкрементов (предотвращение повторного образования камней
и роста остаточных фрагментов); ощелачивание мочи при проведении
цитостатической терапии во время применения урикозурических препа-
ратов, при лечении пациентов с цистиновыми конкрементами, а также
при почечном канальцевом ацидозе с фосфатным литиазом; как вспо-
могательное средство при лечении гиперурикемии ингибиторами ксан-
тиноксидазы (например, при подагре); как адъювант в составе комбини-
рованной симптоматической терапии поздней порфирии кожи.
ПРИМЕНЕНИЕ: средняя суточная доза определяется индивидуаль-
но и может составлять 6–18 г действующего вещества (2–6 шипучих та-
блеток в сутки). Таблетки шипучие принимают после растворения в во-
де или фруктовом соке. Суточная доза распределяется на 3 равные ча-
сти, которые принимают в течение дня (например, в 8.00, 14.00, 21.00).
Контроль за эффективностью препарата осуществляют путем
определения рН свежей мочи 3 раза в сутки перед очередным прие-
мом препарата. Для этого используют стандартные индикаторные по-
лоски, вложенные в каждую упаковку. Индикаторную зону тестовой по-
лоски нужно ненадолго погрузить в мочу, после чего вынуть и через
2 мин сравнить полученный цвет тестовой полоски со шкалой цветов,
нанесенной на комплект индикаторных полосок, а определенные зна-
чения рН записать в контрольный календарь. Доза препарата считает-
ся верно установленной, если значения рН, определенные 3 раза в сут-
ки, находятся в рекомендованных для каждой патологии пределах. Для
растворения уратных конкрементов рН мочи должен находиться в гра-
ницах 6,2−6,8. Если суточный профиль значений рН ниже 6,2, дозу сле-
дует повысить, а если он выше уровня 6,8, — снизить.
Для растворения уратно-оксалатных камней и профилактики пов-
торного образования кальций-оксалатных камней, рН мочи необходи-
мо поддерживать определенное время на уровне от 6,8 до 7,4.
Блемарен применяется перед проведением дистанционной не-
фролитотрипсии при смешанных (рентгеннеоднородных) камнях для
усиления ее эффективности, уменьшения структурной плотности кам-
ня и снижения частоты повторных сеансов. Продолжительность тера-
пии с целью подготовки к дистанционной литотрипсии должна состав-
лять не меньше 3 нед.
Для ощелачивания мочи у пациентов с цистиновыми конкремента-
ми рН мочи должен быть в диапазоне от 7,5 до 8,5. Это требует приме-
нения препарата в более высокой дозе.
При проведении цитостатической терапии рН мочи должен быть не
ниже 7,0, а при лечении поздней порфирии кожи — 7,2−7,5.
При урикозурической терапии, как и при литолизе уратных конкре-
ментов, рН должен составлять 6,2–6,8.
Значения рН, которые можно определить с помощью стандартных
индикаторных полосок, находятся в диапазоне 5,4−7,4. При необходи-
мости контроля рН мочи у больных с цистиновыми конкрементами или
при поздней порфирии кожи применяют специальные индикаторные
полоски для определения рН в диапазоне 7,2−9,7 (выписываются вра-
чом дополнительно).
Для литолиза конкрементов (в зависимости от их размера и со-
става) продолжительность курса лечения составляет от 4 нед до 6 мес.
Для профилактики рецидивов нефролитиаза препарат назначают кур-
сами, продолжительность и количество которых устанавливают инди-
видуально для каждого больного.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нарушение экскреторной функции почек, ОПН,
ХПН в фазе декомпенсации; острые нарушения кислотно-основного рав-
новесия (метаболический алкалоз); инфекции мочевых путей, вызванные
бактериями, которые расщепляют мочевину (опасность образования стру-
витных конкрементов); строгая бессолевая диета (например, при тяжелых
формах АГ); периодически возникающий гиперкалиемический паралич.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в некоторых случаях возможно появление
желудочно-кишечных расстройств у склонных к ним пациентов (отрыж-
ка, изжога, боль в животе, метеоризм, диарея).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при растворении уратных камней не следу-
ет допускать длительного чрезмерного ощелачивания мочи (рН выше
7,8), учитывая возможное появление осадка фосфатных солей на по-
верхности конкремента, который может препятствовать его дальней-
шему растворению.
Препарат можно применять при компенсированной почечной не-
достаточности, которая не сопровождается задержкой калия в организ-
ме. Перед применением необходимо определить уровень электролитов
в сыворотке крови и проверить функцию почек. При подозрении на по-
чечно-канальцевый ацидоз необходимо провести исследование КОР.
Пациентам с сердечной недостаточностью следует учитывать, что
одна шипучая таблетка или мерная ложка препарата содержит 380 мг или
9,7 ммоль калия, который может влиять на действие сердечных гликози-
дов (повышение внеклеточной концентрации калия снижает эффектив-
ность гликозидов, а снижение — усиливает аритмогенное действие).
Пациентам с нарушением обмена мочевой кислоты прием препа-
рата рекомендуется сочетать с назначением аллопуринола.
Лицам, которые придерживаются диеты с ограничением натрия,
необходимо учитывать, что одна шипучая таблетка препарата Блема-
рен содержит 220 мг или 9,7 ммоль натрия.
Во время терапии препаратом Блемарен рекомендуется соблюдать
низкобелковую диету, ограничивая употребление пищевых продуктов,
богатых пуринами (мясо, колбасные изделия, субпродукты, сардины).
Каждый день необходимо выпивать 2–3 л жидкости в виде чая, фруктово-
го сока или щелочной минеральной воды для того, чтобы, путем образо-
вания достаточного количества мочи, снизить риск образования камней.
Препарат не содержит углеводов и его можно применять для лече-
ния больных с сахарным диабетом.
Изменение цвета неиспользованных индикаторных полосок не
влияет на результаты определения рН.
При применении препарата в соответствии с инструкцией негативно-
го влияния в период беременности и кормления грудью не наблюдалось.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременный прием препаратов, содер-
жащих цитрат и алюминий, может вызвать повышение резорбции алю-
миния, поэтому рекомендуется придерживаться двухчасовой паузы
между приемами таких препаратов.
Препарат усиливает терапевтическое действие аллопуринола.
Антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики, инги-
биторы АПФ, а также ненаркотические анальгетики и НПВП могут сни-
жать экскрецию калия, что следует учитывать при одновременном на-
значении Блемарена.
При длительном применении Блемарена возможна кумуляция в орга-
низме хинидина в случае его одновременного приема, а также снижение
эффективности нитрофурантоина, салицилатов и препаратов лития.
БЛЕМ
Б