ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Раковая опухоль характеризуется неконтролируемым размножением клеток, проникновением в ткани и метастазами. В настоящее время насчитывается более ста различных видов раковых опухолей, имеющих характерные особенности, в частности чувствительность к противоопухолевым агентам. Частота, географическое распределение и особенности специфических видов злокачественных опухолей зависят от разнообразных причин, включающих пол, возраст, расу, генетическую предрасположенность и воздействие канцерогенов окружающей среды. Считается, что важнейшим из этих факторов является последний. Химические канцерогены, имеющиеся в сигаретном дыме, а также нитрокрасители и бензины достоверно вызывают развитие опухолей у животных и человека. Кроме того, показано, что причиной опухоли могут быть определенные вирусы. Однако в большинстве случаев конкретную причину появления опухоли идентифицировать не удается.

Следует помнить, что большинство опухолей появляются в результате клонирования одной единственной клетки. Причиной ее неконтролируемого размножения являются ряд последовательных изменений в генетическом аппарате, которые приводят к появлению выраженных агрессивных характеристик этого клона клеток. В результате этого опухолевые клетки начинают проникать в другие окружающие ткани, а также способны переноситься жидкостями организма в другие органы и ткани.

Существуют три основных метода терапии опухолевых заболеваний в настоящее время - хирургический, лучевой и химиотерапия. Применение каждой из них определяется типом и стадией заболевания. Химиотерапия изолированно применяется лишь для лечения малого числа опухолевых процессов, однако она практически всегда дополняет два других метода лечения.

Эффективность практически всех противоопухолевых агентов связана с влиянием на клеточный цикл размножения, то есть препараты оказывают губительное воздействие на все активно делящиеся клетки. Отсюда следует: 1) клетки опухоли, которые не размножаются в данный момент, не затрагиваются противоопухолевой терапией, однако при благоприятных обстоятельствах они могут перейти в стадию размножения и обусловить ремиссию опухолевого процесса, 2) любые интенсивно делящиеся клетки организма могут быть повреждены противоопухолевыми препаратами.

Поэтому все противоопухолевые средства в большей или меньшей степени вызывают нарушение кроветворения, стерилизацию, замедление роста у детей, ухудшение ранозаживления, выпадение волос и тератогенный эффект. Основными группами противоопухолевых средств являются:

ü алкилирующие агенты;

ü антиметаболиты,

ü противоопухолевые антибиотики,

ü препараты растительного происхождения,

ü гормоны и их антагонисты,

ü разные синтетические агенты.

Алкилирующие препараты - они имеют в своем составе или способны образовывать алкильные группировки, которые способны ковалентно связываться с различными клеточными элементами и, что особенно важно, с ДНК. Алкилируя ДНК, эти препараты препятствуют процессам считывания информации и репликации, что приводит к гибели клетки. Алкилирующие агенты особенно эффективны против делящихся клеток. К этой группе препаратов относятся такие препараты, как циклофосфан, новэмбехин, миелосан, нитрозометилмочевина. Побочными эффектами являются угнетение кроветворения, диспепсические расстройства (рвота, понос). .

Антиметаболиты являются антагонистами естественных метаболитов клетки, представляя собой их близкие структурные аналоги. Эта группа включает в себя аналоги пурина (меркаптопурин), пиримидина (фторурацил) и фолиевой кислоты (метотрексат). Механизм их действия связывают с нарушением синтеза жизненно важных для клетки компонентов ДНК и РНК. Меркаптопурин и метемрексат чаше всего используют при опухолях крови, тогда как фторурацил весьма эффективен при солидных опухолях - раке молочной железы, желудка, кишечника.

Противоопухолевые антибиотики - оказывают свое действие не только на микроорганизмы, но и на делящиеся клетки макроорганизма. Механизм их действия связывают с угнетением синтеза нуклеиновых кислот. К ним относятся дактиномицин, оливомицин, рубомиции, блеомицин и другие. Кроме типичных для всех противоопухолевых средств побочных эффектов, препараты этой группы способны вызвать кандидоз - поражение дрожжеподобными грибками. Кроме того, они обладают выраженным раздражающим и иммунодепрессивным действием.

Препараты растительного происхождения - представляют собой алкалоиды различных растений. Механизм их действия не до конца выяснен. Винкристин и винбластин используют для парентерального введения, подофиллин может применяться внутрь, а колхамин используется только местно.

Гормоны и их антагонисты - применяются в основном при гормонозависимых опухолях яичников, матки и молочных желез у женщин и раке простаты у мужчин. Принцип лечения состоит в применении гормонов противоположного пола для угнетения стимулирующего влияния на рост опухоли собственных половых гормонов. Например, при раке простаты вводят эстрогены, а при раке молочной железы - андрогены. Другое направление в подобной терапии заключается в создании антагонистов естественных гормонов (антагонист эстрогенных гормонов - тамоксифен, антагонист андрогенных гормонов - флутамид).

ВВЕДЕНИЕ.................................................................................................................................. 5

ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ..................................................................................................... 7

Фармакокинетика лекарственных веществ............................................................................... 7

Виды действия лекарственных веществ................................................................................... 8

Способы введения лекарств в организм................................................................................... 10

Роль рецепторов в действии лекарств...................................................................................... 12

Факторы, влияющие на эффект лекарственного препарата.................................................... 12

Явления, возникающие при повторном введении лекарства................................................ 13

Взаимодействие лекарственных препаратов........................................................................... 14

ФАРМАКОЛОГИЯ ПЕРИФЕРИЧЕСКОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ....................................... 15

Эфферентный отдел периферической нервной системы........................................................ 16

СРЕДСТВА. ВЛИЯЮЩИЕ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ..................................... 16

Функционирование холинергического синапса...................................................................... 16

ХОЛИНОМИМЕТИКИ............................................................................................................... 17

Непрямые холиномиметики, или антихолинэстеразные вещества....................................... 17

Прямые М -, Н-холиномиметики.............................................................................................. 18

М-холиномиметики.................................................................................................................... 18

Н-холиномиметики..................................................................................................................... 18

ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ............................................................................................................. 19

М-холиноблокаторы................................................................................................................... 19

Н-холиноблокаторы.................................................................................................................... 20

Ганглиоблокаторы...................................................................................................................... 20

Миорелаксанты........................................................................................................................... 21

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ....................................... 21

Функционирование адренергического синапса....................................................................... 21

АДРЕНОМИМЕТИКИ................................................................................................................ 22

Альфа-адреномиметики.............................................................................................................. 22

Бета-адреномиметики................................................................................................................. 22

Альфа-, бета-адреномиметики................................................................................................... 23

Адреномиметические средства пресинаптического действия............................................... 24

АДРЕНОНЕГАТИВНЫЕ СРЕДСТВА....................................................................................... 24

Альфа-адреноблокаторы............................................................................................................. 24

Бета-адреноблокаторы................................................................................................................ 24

Альфа-, бета-адреноблокаторы.................................................................................................. 25

Адренонегативные средства пресинаптического действия................................................... 25

ВВЕДЕНИЕ В ФАРМАКОЛОГИЮ ЦНС.................................................................................. 26

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА...................................................................................................... 26

ЭТИЛОВЫЙ СПИРТ.................................................................................................................. 28

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА...................................................................................................... 29

ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕСРЕДСТВА........................................................................... 30

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.................................................................... 31

АНАЛЬГЕТИКИ.......................................................................................................................... 31

Наркотические анальгетики....................................................................................................... 32

Ненаркотические анальгетики................................................................................................... 33

Нестероидные противовоспалительные средства................................................................... 34

ПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ............................................................................................. 34

Психоседативные средства........................................................................................................ 35

Нейролептики, или антипсихотические средства................................................................... 35

Транквилизаторы........................................................................................................................ 37

Седативные средства.................................................................................................................. 38

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ.................................................................................................... 38

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА....................................................................................... 40

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА......................................................................................... 41

Принципы терапии острого инфаркта миокарда..................................................................... 45

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА................................................................................... 45

Диуретики.................................................................................................................................... 46

Средства, угнетающие функцию симпатической нервной системы...................................... 46

Baзoдилататоры........................................................................................................................... 47

Ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензиновых рецепторов......................................... 48

Принципы терапии гипертонического криза........................................................................... 48

БРОНХОДИЛЯТАТОРЫ........................................................................................................... 48

Бета-адреномиметики................................................................................................................. 48

М-холиноблокаторы................................................................................................................... 49

Препараты миотропного действия............................................................................................ 50

МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА (ДИУРЕТИКИ)........................................................................... 50

МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА........................................................................................................... 52

ГОРМОНЫ.................................................................................................................................. 52

Гормоны щитовидной железы и антитиреодные вещества................................................... 52

Гормоны поджелудочной железы............................................................................................. 53

Гормоны коры надпочечников.................................................................................................. 54

Половые гормоны....................................................................................................................... 55

АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ.................................................................................. 57

АНТИБИОТИКИ......................................................................................................................... 58

Бета-лактамные антибиотики.................................................................................................... 59

Аминогликозиды......................................................................................................................... 61

Тетрациклины............................................................................................................................. 61

Макролиды.................................................................................................................................. 62

Полимиксины.............................................................................................................................. 62

СУЛЬФАНИЛАМИДЫ.............................................................................................................. 62

ХИНОЛОНЫ И ФТОРХИНОЛОНЫ........................................................................................ 63

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА.............................................................................. 64

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ ПРЕПАРАТЫ................................................................................ 65