Одни лекарственные вещества преимущественно действуют в том месте, где
они соприкасаются с тканями организма, оказывают так называемое местное
действие. Другие вещества в большей степени всасываются в кровь, с током
крови разносятся по всему организму и оказывают на него так называемое
резорбтивное, или общее, действие. Местное и общее действие — это
проявления одного и того же процесса, причем в зависимости от самого
лекарственного вещества, формы его применения и путей введения,
состояния организма и других условий проявляется та или другая сторона
его действия.
Большинство лекарственных веществ обладает специфическим, присущим им
фармакологическим действием и в основном влияет на определенные органы
или систему органов, а влияние их на
другие органы или весь организм менее выраженно.
Это явление называется избирательным, или прямым, действием лекарств.
Например, хлороформ и эфир угнетают кору головного мозга, а затем
спинной мозг, что ведет к потере болевого ощущения; в то же время
функции жизненно важных центров (дыхательного и сосудодвигательного)
продолговатого мозга угнетаются незначительно, что позволяет проводить
хирургическую операцию. Сердечные средства действуют преимущественно на
сердечную мышцу, повышая ее тонус и усиливая сокращения.
Почти всегда вместе с основным действием лекарственных веществ
наблюдается их побочное действие, что, как правило, нежелательно.
Например, сантонин, являясь глистогонным препаратом, при повышенной дозе
обладает и побочным действием, которое выражается в изменении
цветоощущения (больной видит все в фиолетовом, а затем в желтом цвете),
тошноте, рвоте, судорогах. При применении ряда сульфаниламидных
препаратов и салицила-тов у некоторых больных появляются тошнота, рвота,
изжога, сыпь.
Отрицательное побочное действие на желудочно-кишечный тракт проявляется
у ряда широко известных лекарственных средств: салицилата натрия,
ацетилсалициловой кислоты, ПАСК, бутадиона и др. При этом отрицательное
влияние снижается, если препарат применять после еды, в размельченном
состоянии (порошки или измельченные таблетки) с большим количеством
жидкости.
Сила действия лекарственных веществ зависит, как правило, от дозы
препарата, продолжительности его действия, а быстрота действия — от
путей введения препарата в организм.
Ряд препаратов (кодеин, ипекакуана и др.) в малых дозах оказывает лишь
отхаркивающее действие, а в больших дозах — рвотное. Некоторые вещества
(например, бромизовал, фенобарбитал) в малых дозах являются
успокаивающими, а в больших дозах— снотворными. Быстрее оказывают
влияние на организм растворы лекарственных веществ, чем порошки,
таблетки, пилюли; также быстрее действуют препараты, введенные в пустой
желудок (за 30 мин до еды), чем лекарства, принятые во время или после
еды. Играет роль измельченность, а также растворимость препаратов;
хорошо растворимые препараты действуют на организм быстрее. Наиболее
быстро действуют препараты, вводимые в организм подкожно и особенно
внутримышечно и внутривенно.
Выведение лекарств из организма происходит главным образом через почки
(алкалоиды, снотворные, жаропонижающие и т. д.) и в небольшом количестве
через желудочно-кишечный тракт (морфин, сантонин и т. д.), дыхательные
пути (эфир), кожу, слизистые оболочки.
Некоторые вещества медленно выводятся из организма и надолго
задерживаются (накапливаются) в нем. В результате накопления наблюдается
усиление действия одинаковых доз лекарств при повторном приеме. Это
явление называется кумуляцией. Оно свойственно ряду препаратов —
фенобарбиталу, бромидам, йодидам и т. д. Чтобы избежать кумуляции,
лекарства назначают с определенными перерывами, достаточными для полного
выведения остатков лекарств из организма. Явления бромизма сокращаются
при назначении хлорида натрия в больших дозах (10— 20 г в сутки) в
сочетании с большим количеством воды (3—5 л в сутки).
Иногда при повторном введении одинаковых доз некоторых препаратов сила
их действия постепенно снижается. Это явление называется привыканием.
Организму свойственно привыкание к некоторым ядам и наркотикам (морфину,
мышьяку, кодеину, опию, промедолу и др.).
Понятие о дозе. Дозой (порцией) называется количество препарата, которое
назначается больному на прием; это так называемая лечебная, или
терапевтическая, доза. Доза, предназначенная на один прием, называется
разовой, а предназначенная для приема в течение суток (дня) — суточной.
Обычно суточная доза состоит из трех разовых доз. При введении некоторых
препаратов (сульфаниламиды и т. д.) необходимо быстро создать
значительную концентрацию вещества в организме. В этом случае препарат
назначают в дозе, в два-три раза превышающей разовую дозу, но не выше
суточной. Такая доза называется ударной. И наоборот, иногда необходимо
поддержать постоянную концентрацию вещества в организме (например,
пенициллина, который быстро выводится из организма). В этом случае
препарат вводят дробными дозами, через определенные периоды времени
(через 3—4 часа).
Наибольшее количество лекарственного вещества, которое может быть
назначено больному без вреда для его организма, называется максимальной
(высшей) дозой. Высшие однократные и суточные дозы приведены в
Государственной фармакопее СССР. То количество вещества, которое
вызывает явления отравления, называется отравляющей, или ядовитой,
дозой, а то, которое вызывает смерть,— смертельной, или летальной,
дозой.