Клиническая фармакология психотропных средств Анксиолитики (лекция, 2020 год)

ОПРЕДЕЛЕНИЕ



Психотропные средства 

– средства, регулирующие 

психические функции, прежде всего эмоции, 

мышление, память, мотивацию поведения. 

Препараты этой группы применяют для лечения 

психозов, депрессии, невротических состояний, а в 

некоторых случаях и у психически здоровых людей 

для уменьшения тревоги и эмоционального 

напряжения.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ

1.

Анксиолитики (транквилизаторы)

2.

Седативные средства 

3.

Нейролептики (антипсихотические)

4.

Антидепрессанты

5.

Антиманиакальные (нормотимики)

6.

Психостимуляторы

7.

Ноотропы

Доминирующий медиатор

Психотропные средства

Дофамин

Нейролептики

Противопаркинсонические средства

Психостимуляторы

Серотонин

Антидепрессанты

Норадреналин

Антидепрессанты

Психостимуляторы

ГАМК

Анксиолитики

АНКСИОЛИТИКИ

Анксиолитики

(от лат.

anxius

– тревожный, находящийся в страхе, 

и

lysis

– растворение, устранение), или 

транквилизаторы

(от 

лат.

tranquillare

– спокойствие)

– лекарственные средства, устраняющие тревогу, чувство страха, 

эмоциональное напряжение.

АНКСИОЛИТИКИ

Классификация анксиолитиков

1.

Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

1.1.

с выраженным седативным и снотворным действием:

диазепам, феназепам;

1.2.

с минимальным седативным и снотворным действием («дневные» анксиолитики):

медазепам, тофизопам и др.

2.

Агонисты серотониновых рецепторов:

буспирон

3.

Антагонисты центральных H

1

-

гистаминовых и М-холинорецепторов:

гидроксизин

3 ПОКОЛЕНИЯ АНКСИОЛИТИКОВ

I 

поколения (мепробамат, гидроксизин, бенактизин и др.);

II 

поколения (препараты бензодиазепинового ряда);

III 

поколения (буспирон и др.).

ОСНОВНЫЕ   ЭФФЕКТЫ    АНКСИОЛИТИКОВ

•

Анксиолитический (противотревожный)

•

Седативный 

•

Миорелаксирующий

•

Противосудорожный

•

Снотворный 

•

Амнестический

•

Вегетостабилизирующий

Анксиолитики

Выраженный седативный 

эффект

Дневные 

Снотворные

Без сонливости

Без миорелаксации

ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ  ЭФФЕКТЫ

Психостимулирующий 

(медазепам, оксазепам, тофизопам)

Тимоаналептический

(алпрозолам)

Антифобический 

(алпрозолам, клоназепам)

ПОМНИТЬ, ЧТО ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИЕМЕ

вызывают привыкание

требуют повышения дозы

формируют физическую и психическую 

зависимость

ПОКАЗАНИЯ

•

Невротические и тревожные расстройства: паническое расстройство, генерализованное
тревожное расстройство, посттравматическое стрессовые реакции;

•

Нервное напряжение;

•

Соматоформные расстойства;

•

Состояние беспокойства, сопровождающее заболевание внутренних органов;

•

Спазмы и ригидность мышц;

•

Все виды судорожных состояний;

•

Расстройства сна различного происхождения;

•

Премедикация, вводная анестезия

ПАРАДОКСАЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ

Двигательное возбуждение
Раздражительность
Агрессивность поведения
Усиление тревоги
Нарушение восприятия (галлюцинации)

частота их возникновения составляет 1 %, они происходят с большей 

частотой у наркоманов, людей с

пограничным расстройством 

личности

, у детей и у пациентов, принимающих бензодиазепины в 

высоких дозах

[97][98]

.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Заторможенность
Длительный глубокий сон до 2 суток
Дизартрия
Ригидность
Клонические подергивания конечностей

Фармакокинетика диазепама:

После приема внутрь натощак до 75 % абсорбируется в 
желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в 
плазме крови достигается через 90 минут. Связь с белками плазмы 
составляет 98 %. Депонируется в жировой ткани. Проникает через 
гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в 
грудное молоко.
Метаболизм в печени с образованием активных метаболитов 
(

десметилдиазепам) с периодом полуэлиминации от 40 до 200 

часов.
Период полувыведения составляет 24-48 часов. Элиминация 
препарата почками.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система:

сонливость, вялость, атаксия, 

притупление эмоций, тремор, дизартрия, спутанность сознания, головокружение, 

галлюцинации, неадекватное поведение, антероградная амнезия.

Дыхательная система:

возможно нарушение дыхания при внутривенном введении 

препарата.

Система кроветворения:

нейтропения.

Сердечно-сосудистая система:

брадикардия, гипотония.

Пищеварительная система:

тошнота, запор, сухость во рту.

Дерматологические реакции:

болезненность и эритема при внутримышечном 

введении.

Органы чувств:

нистагм, диплопия.

Репродуктивная система:

повышение или снижение либидо.

Аллергические реакции.

ДОЛГОСРОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВ

Из-за серьёзных

соматических

и психических проблем, возникающих при 

долгосрочном употреблении бензодиазепинов, большинству пациентов 

рекомендуется медленная постепенная отмена при выведении 

из

бензодиазепиновой зависимости

[6]

.

Употребление бензодиазепинов в значительной степени связано 

с риском

самоубийства

.

Передозировка:

Угнетение центральной нервной системы от сонливости 

до комы, снижение мышечного тонуса, спутанность 

сознания, атаксия, угнетение дыхания, гипотензия.

Антидот 

-

флумазенил

, 

используется в условиях 

стационара. Лечение симптоматическое. Гемодиализ 

малоэффективен.

Взаимодействие:

Одновременное применение циметидина снижает клиренс диазепама.

Нарушает метаболизм фенитоина.

Потенцирует эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, 

противосудорожных препаратов, анальгетиков и анестетиков.

Несовместим с алкоголем.

Особые указания:

При парентеральном введении не рекомендуется смешивать препарат с другими 

растворами, так как наблюдается выпадение активного вещества в осадок.

При лечении диазепамом пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и 

работать с движущимися механизмами.

Рекомендуется плавная отмена препарата во избежание синдрома отдачи. При 

длительном приеме развивается лекарственная зависимость. Отмечены случаи 

бензодиазепиновой наркомании.

ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ

Выберите два представителя  из ниже предложенного списка и 

проведите сравнительный анализ по разделам представленным ниже

МНН

МНН

Фармакотерапевтическая 
группа:

Код АТХ:
Фармакодинамика

(указать только различия)
Фармакокинетика 

(указать только различия)
Показания 
Противопоказания
Побочные эффекты
Взаимодействие
Условия хранения

Информацию можно брать здесь: 

https://www.lsgeotar.ru/